Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

카탈로그 번호S1229 배치:S122904

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기술 자료

화학식

C10H13FN5O7P
분자량 365.21 CAS 번호 75607-67-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 73 mg/mL (199.88 mM)
Water 6 mg/mL (16.42 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Fludarabine Phosphate는 아데노신 및 데옥시아데노신 유사체로, dATP와 경쟁하여 DNA에 통합되고 DNA 합성을 억제할 수 있습니다.
표적
DNA polymerase α
(Cell-free assay)		 DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) Fludarabine Phosphate는 세포에서 F-ara-ATP로 전환된 후 자가 제한적인 방식으로 DNA에 통합됩니다. 이 화합물은 확장되는 DNA 가닥의 A 부위에 통합되기 위해 dATP와 경쟁하며, 이는 DNA 가닥 신장의 종결을 초래합니다. 인간 DNA 중합효소 α는 중합효소 δ보다 더 많은 이 화학 물질을 DNA에 통합합니다. 이는 DNA 중합효소 α와 DNA 중합효소 δ를 각각 1.1 μM 및 1.3 μM의 Ki로 경쟁적으로 억제합니다. DNA 중합효소 δ는 또한 시험관 내에서 통합된 Fludarabine Phosphate를 DNA에서 절제할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Fludarabine Phosphate는 종양이 없는 쥐에게 독성이 있습니다. 단일 용량으로 투여된 이 화합물의 최대 내성 용량(LD10)은 234 mg/kg입니다. 50% 치사 용량은 375 mg/kg입니다. 단일 용량으로 투여된 이 화학 물질은 P388 백혈병을 앓는 쥐에서 치료 후 생존하는 세포의 수를 더 적게 유도하며, 이는 수명 증가율(110%)과 중앙 생존 시간 증가를 동반합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Human T lymphoblastoid cells

  • 농도

    30 μM

  • 배양 시간

    5 hours

  • 방법

    Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO2 , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Murine Leukemia P3881

  • 용량

    234 mg/kg

  • 투여

    A single dose i.p. at day 1

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

고객 제품 검증

Imatinib mesylate (IM) in combination of F-AMP significantly inhibits Ki67 and c-KIT expression in GIST-T1 tumor xenografts. Tumors were collected on the day after the last treatment and were then subjected to H&E staining and immunohistochemical detection of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 expression. Representative images of H&E staining and immunohistochemical staining of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 in mice tumors. Arrows indicate the decrease in cellularity and the increase in stromal fibrosis. Magnification, x 400.

데이터 출처 [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2276-87 ]

Sellecks Fludarabine (NSC 118218) Phosphate 인용됨 59 출판물

PDK4-driven lactate accumulation facilitates LPCAT2 lactylation to exacerbate sepsis-induced acute lung injury [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6] PubMed: 41057687
Effect of opioid receptor antagonist on mitigating tumor necrosis factor-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-induced apoptolysis in pemphigus pathogenesis [ J Autoimmun, 2024, 149:103307] PubMed: 39276627
Disrupting pro-survival and inflammatory pathways with dimethyl fumarate sensitizes chronic lymphocytic leukemia to cell death [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):224] PubMed: 38494482
A chemical probe inhibitor targeting STAT1 restricts cancer stem cell traits and angiogenesis in colorectal cancer [ J Biomed Sci, 2022, 29(1):20] PubMed: 35313878
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] PubMed: 35549723
MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension [ Int J Biol Sci, 2022, 18(1):331-348] PubMed: 34975336
A Drug Repurposing Screen Identifies Fludarabine Phosphate as a Potential Therapeutic Agent for N-MYC Overexpressing Neuroendocrine Prostate Cancers [ Cells, 2022, 11-142246] PubMed: 35883689
RNase 7 Inhibits Uropathogenic Escherichia coli-Induced Inflammation in Bladder Cells under a High-Glucose Environment by Regulating the JAK/STAT Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)5156] PubMed: 35563546
ABT199/venetoclax potentiates the cytotoxicity of alkylating agents and fludarabine in acute myeloid leukemia cells [ Oncotarget, 2022, 13:319-330] PubMed: 35154579
Targeting the Non-Canonical NF-κB Pathway in Chronic Lymphocytic Leukemia and Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489] PubMed: 35326640

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