Flumequine

카탈로그 번호S3181 배치:S318101

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₂FNO₃

분자량

261.25

CAS 번호

42835-25-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

3 mg/mL (11.48 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Flumequine (R-802)은 합성 화학요법 항생제로, IC50 15 μM로 topoisomerase II를 억제합니다.

표적

Topo II

15 μM

시험관 내(In vitro)

Flumequine은 이중 가닥 DNA 절단 반응을 담당하는 진핵생물 Topoisomerase II 및 세균성 자이라제를 억제하며, 이 화합물의 Topoisomerase II에 대한 억제 효과는 세균성 자이라제에 대한 영향에 비해 높습니다. 12개의 임상 A. salmonicida 분리균에서 0.06 μg/mL에서 32 μg/mL 범위의 최소 억제 농도(MIC)를 가집니다. 이 화학물질은 가장 내성 있는 분리균에 대해 16의 높은 E(max) 값을 나타내며, 이는 내성 표현형에 대한 유출의 중요한 기여를 나타냅니다. 축적 실험은 높은 E(max) 값이 훨씬 낮은 축적 수준과 관련이 있음을 확인합니다.

생체 내(In Vivo)

Flumequine (4000 ppm, 경구 식이)은 투여 후 3시간에는 성인 쥐의 위, 결장 및 방광에서 용량 의존적인 DNA 손상을 유도하지만, 24시간 후에는 그렇지 않습니다. 이 화합물은 대서양 연어에 약물 함유 사료를 경구 투여했을 때 44.7%의 생체 이용률을 보입니다. 대서양 연어에 정맥 투여했을 때 항정 상태에서의 분포 용적은 3.5 L/kg, 제거 반감기(t_1/2)는 22.8시간, 혈장 약물 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)은 140 μg×시간/mL입니다. 이 화학물질 (100 mg/L)은 수생 잡초 Lythrum salicaria L.에서 뿌리, 하배축, 떡잎의 평균 길이와 이차 뿌리의 평균 수를 감소시킵니다. 이 화합물 (10 mg/kg, 경구)은 정맥 투여 후 항정 상태 분포 용적(Vss)이 2.41 L/kg (대구) 및 2.15 L/kg (놀래기)입니다. 총 체내 청소율 (Cl)은 0.024 L/h.kg (대구) 및 0.14 L/h.kg (놀래기)이며, 제거 반감기 (t1/2 λ z)는 이 화합물 (10 mg/kg, 경구) 투여 후 75시간 (대구) 및 31시간 (놀래기)으로 계산됩니다. 이 화학물질의 경구 투여 후 경구 생체 이용률 (F)은 65% (대구) 및 41% (놀래기)로 계산됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12377980/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625789/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

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