Fluzoparib (SHR-3162)

카탈로그 번호S9712 배치:S971201

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기술 자료

화학식

C₂₂H₁₆F₄N₆O₂

분자량

472.40

CAS 번호

1358715-18-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

94 mg/mL (198.98 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Fluzoparib (SHR3162, HS10160)는 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)의 강력한 억제제로, PARP1에 대해 1.46±0.72 nM의 IC50을 가지며 항종양 활성을 나타냅니다.

표적

PARP

시험관 내(In vitro)

Fluzoparib (SHR-3162) 노출 시, 4가지 NSCLC 세포주(A549, H460, H1299, PC9) 모두 시간 및 용량 의존적으로 생존력이 감소하는 것을 보였다. 이는 폐암 세포의 성장을 억제하고 세포자멸사를 촉진하는 데 시너지 효과를 나타낸다.

생체 내(In Vivo)

Fluzoparib (SHR-3162)와 RT가 종양 성장 및 생존에 미치는 생체 내 효과를 연구하기 위해 H460 세포 이종이식 마우스 모델을 확립하였다. RT + 이 화합물로 치료했을 때 RT 또는 개별적으로 치료했을 때보다 종양 성장을 더 효과적으로 지연시켰다. RT와 병용했을 때, 독성 증거 없이 유의미한 생존 이점을 제공한다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 human NSCLC cell lines A549, H460, H1299 and PC9 농도 0–800 μM 배양 시간 24 h, 48 h, 72 h, 96 h 방법 Cells of all four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299 and PC9) are plated in 96-well plates separately, with approximately 2 × 10³ cells added to each well. The cells are exposed to fluzoparib (SHR-3162) at different concentrations (0–800 μM) in completed medium for 24, 48, 72, or 96 h. After this exposure period, the CellTiter 96 Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation assay is used to detect cell viability, and IC50 values are calculated. The experiment is performed three times and mean and standard deviation (SD) values are calculated for further statistical analysis of the results.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 5-6 week-old female Nu/Nu mice 용량 1 mg/kg 투여 IG

세포 분석:^{^[2]}

세포주
human NSCLC cell lines A549, H460, H1299 and PC9
농도
0–800 μM
배양 시간
24 h, 48 h, 72 h, 96 h
방법
Cells of all four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299 and PC9) are plated in 96-well plates separately, with approximately 2 × 10³ cells added to each well. The cells are exposed to fluzoparib (SHR-3162) at different concentrations (0–800 μM) in completed medium for 24, 48, 72, or 96 h. After this exposure period, the CellTiter 96 Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation assay is used to detect cell viability, and IC50 values are calculated. The experiment is performed three times and mean and standard deviation (SD) values are calculated for further statistical analysis of the results.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
5-6 week-old female Nu/Nu mice
용량
1 mg/kg
투여
IG

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30949414/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31786739/

Sellecks Fluzoparib (SHR-3162) 인용됨 2 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Slow Dissociation from the PARP1-HPF1 Complex Drives Inhibitor Potency [ Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390]	PubMed: 37531469

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.