Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1mg/ml
(2.33mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.05mg/ml
(0.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
FM-381은 JAK3에 대한 IC50이 127 pM인 JAK3 특이적 가역적 공유 결합 억제제이며, JAK1, JAK2 및 TYK2에 비해 각각 400배, 2,700배 및 3,600배의 선택성을 나타냅니다.
표적
JAK3 (Cell-free)
127 pM
시험관 내(In vitro)
FM-381은 JAK3의 게이트키퍼(GK) 위치 +7에 있는 독특한 Cys909를 표적으로 하는 강력한 공유 결합 가역적 JAK3 억제제로, JAK3 IC50 값이 0.127 nM로 나타났으며, JAK1, JAK2 및 TYK2에 비해 각각 400배, 2700배 및 3600배의 선택성을 보였습니다. 이 화합물은 자주 표적이 되는 BRD(BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9)의 선택성 패널에서는 비활성인 것으로 나타났습니다. 용량 의존적 BRET 분석에서 100 nM의 겉보기 EC50을 보였고, 100 nM에서 IL2-자극(JAK3/JAK1 의존적) STAT5 인산화를 차단하지만, JAK3 독립적인 IL6-자극(JAK1/2/TYK 의존적) STAT3 신호는 인간 CD4+ T 세포에서 1 µM까지 차단하지 않았습니다.
T cells were purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells were incubated for 1 hr with JAK inhibitors or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells were lysed, and the proteins were separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest were blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/
Sellecks FM-381 인용됨 1 출판물
A homogeneous bioluminescent immunoassay to probe cellular signaling pathway regulation.
[ Commun Biol, 2020, 3:8]
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