Formoterol Hemifumarate

카탈로그 번호S2020 배치:S202004

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기술 자료

화학식

C19H24N2O4.1/2C4H4O4

분자량 402.40 CAS 번호 43229-80-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

4.000mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.500mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate)는 천식 및 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 관리에 사용되는 강력하고 선택적이며 지속성 β2-adrenoceptor 작용제입니다.
표적
β2-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)

Formoterol은 효능이 높고 베타 2-adrenoceptor에 대한 친화도와 선택성이 매우 높은 강력한 기도 평활근 이완제입니다. Formoterol은 인간 기도 평활근에 대한 이완 효과가 반복적인 세척에 저항하고 베타-adrenoceptor 길항제 세척 후 이완의 '재주장'을 나타내기 때문에 기도 평활근에 장기간 유지되는 것으로 보입니다. Formoterol은 실험 시험 시스템에서 이러한 세포와 과정을 강력하게 억제하는 것으로 입증되었습니다. Formoterol은 살부타몰 및 살메테롤과 마찬가지로 기니피그 기관 및 인간 기관지의 분리된 표본을 이완시키고 농도 관련 방식으로 인간 폐 조각에서 항원 유발 매개체 방출을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Formoterol은 의식 있는 기니피그에서 히스타민 유발 기관지 수축의 용량 관련 억제를 유발합니다. Formoterol은 기니피그 폐에서 히스타민 유발 혈장 단백질 유출(PPE)을 억제하며, 10 mg/mL 및 100 mg/mL에서 유의미한 억제가 관찰되었습니다. Formoterol (100 mg/mL)은 기니피그 폐에서 2-4시간 동안 PPE를 억제하며, 이는 이전에 살부타몰(1시간) 및 살메테롤(> 6시간)에 대해 얻은 작용 시간의 중간입니다. Formoterol은 기니피그 폐에서 호중구 축적(지질다당류 유발)을 억제하지만 과립구 비의존성 PPE(히스타민 유발)를 억제하는 데 필요한 용량보다 높은 용량에서입니다. Formoterol (100 mg/mL)은 기니피그 폐에서 PAF 유발 호산구 축적을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.