Fosaprepitant dimeglumine salt

카탈로그 번호S3038 배치:S303801

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기술 자료

화학식

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5

분자량 1004.83 CAS 번호 265121-04-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 201 mg/mL (200.03 mM)
Water 135 mg/mL (134.35 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Fosaprepitant dimeglumine salt(MK-0517)는 Aprepitant의 수용성 인산화 프로드러그이며, Aprepitant는 NK1 길항제입니다.
표적
NK-1 receptor
시험관 내(In vitro) Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)는 aprepitant의 인산화 프로드러그입니다. Aprepitant는 코르티코스테로이드 및 5-HT3 수용체 길항제와 병용 요법의 일부로 승인된 선택적 substance P (NK-1 수용체) 길항제로, 급성 및 지연성 화학요법 유발 오심 및 구토 예방에 사용됩니다.
생체 내(In Vivo) Fosaprepitant는 정맥 투여 후 30분 이내에 유비쿼터스 인산분해효소의 작용을 통해 aprepitant로 전환됩니다. Fosaprepitant는 최대 150mg (1mg/ml)까지 잘 견디며, Fosaprepitant 115mg은 AUC에서 aprepitant 125mg과 생체동등합니다. Fosaprepitant 115mg은 3일 경구 aprepitant 요법의 1일차 대체제로 FDA 승인을 신청했으며, 경구 aprepitant는 2일차와 3일차에 투여됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

Sellecks Fosaprepitant dimeglumine salt 인용됨 2 출판물

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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