Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Foscarnet Sodium (포스포노포름산염)은 바이러스 RNA 중합효소, Reverse Transcriptase 및 DNA 중합효소를 dNTPs와의 비경쟁적 억제를 통해 억제합니다.
표적
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
시험관 내(In vitro)
Foscarnet Sodium은 세포 내로 침투하여 바이러스 DNA 합성을 억제함으로써 바이러스 복제를 억제할 수 있습니다. 이 화합물(300 μM)은 HTLV-III에 감염된 H9 세포에서 HTLV-III Reverse Transcriptase 활성에 대해 95% 이상의 억제율을 보입니다. 낮은 세포 독성을 가지지만, 고농도에서는 세포 증식 억제를 보이며, 이는 약물 제거 후 역전됩니다. 0.5-1 mM의 이 화학 물질을 HeLa 세포 또는 원발성 인간 폐 섬유아세포와 24-48시간 동안 배양하면 DNA 합성 및/또는 세포 증식이 50% 억제되었습니다. 이 화합물은 FGF2의 헤파린 결합 도메인과 결합하여 FGF2 유도 세포 증식을 억제할 수 있습니다. 25 μM의 이 화합물을 HUVEC 세포에 48시간 동안 처리하면 FGF2 유도 세포 증식이 20% 감소했습니다. 이 화학 물질(0.5-1 mM)은 FGF2를 발현하는 인간 갑상선 미분화 암세포주인 CAL-62 세포의 24시간 증식률을 거의 80%로 감소시켰습니다.
생체 내(In Vivo)
Foscarnet Sodium은 피부 감염, 헤르페스 각막염, 생식기 감염 또는 전신 및 뇌내 감염과 같은 바이러스성 질병을 가진 동물에게 효율적인 치료 효과를 보입니다. 예를 들어, 이 화합물(100 mM)을 HSV-1 C42 균주 접종 후 48시간에 시작하여 4일 동안 하루 두 번 30 μL씩 적용했을 때, 누적 점수가 70% 이상 감소했습니다. 생쥐 CMV에 감염된 쥐에게 이 화학 물질(20 mg/kg)을 에어로졸로 투여했을 때 폐 역가(lung titers)가 60% 감소했습니다.
Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell
농도
~1.5 mM
배양 시간
48 hours
방법
CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×103 cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without this compound. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms
[ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150]
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