Foscarnet Sodium

카탈로그 번호S3076 배치:S307603

기술 자료

화학식	CNa₃O₅P
분자량	191.95	CAS 번호	63585-09-1
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	Water	19 mg/mL (98.98 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Foscarnet Sodium (포스포노포름산염)은 바이러스 RNA 중합효소, Reverse Transcriptase 및 DNA 중합효소를 dNTPs와의 비경쟁적 억제를 통해 억제합니다.

표적

RNA polymerase

reverse transcriptase

DNA polymerase

시험관 내(In vitro)

Foscarnet Sodium은 세포 내로 침투하여 바이러스 DNA 합성을 억제함으로써 바이러스 복제를 억제할 수 있습니다. 이 화합물(300 μM)은 HTLV-III에 감염된 H9 세포에서 HTLV-III Reverse Transcriptase 활성에 대해 95% 이상의 억제율을 보입니다. 낮은 세포 독성을 가지지만, 고농도에서는 세포 증식 억제를 보이며, 이는 약물 제거 후 역전됩니다. 0.5-1 mM의 이 화학 물질을 HeLa 세포 또는 원발성 인간 폐 섬유아세포와 24-48시간 동안 배양하면 DNA 합성 및/또는 세포 증식이 50% 억제되었습니다. 이 화합물은 FGF2의 헤파린 결합 도메인과 결합하여 FGF2 유도 세포 증식을 억제할 수 있습니다. 25 μM의 이 화합물을 HUVEC 세포에 48시간 동안 처리하면 FGF2 유도 세포 증식이 20% 감소했습니다. 이 화학 물질(0.5-1 mM)은 FGF2를 발현하는 인간 갑상선 미분화 암세포주인 CAL-62 세포의 24시간 증식률을 거의 80%로 감소시켰습니다.

생체 내(In Vivo)

Foscarnet Sodium은 피부 감염, 헤르페스 각막염, 생식기 감염 또는 전신 및 뇌내 감염과 같은 바이러스성 질병을 가진 동물에게 효율적인 치료 효과를 보입니다. 예를 들어, 이 화합물(100 mM)을 HSV-1 C42 균주 접종 후 48시간에 시작하여 4일 동안 하루 두 번 30 μL씩 적용했을 때, 누적 점수가 70% 이상 감소했습니다. 생쥐 CMV에 감염된 쥐에게 이 화학 물질(20 mg/kg)을 에어로졸로 투여했을 때 폐 역가(lung titers)가 60% 감소했습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[3]}	Reverse Transcriptase 분석 Reverse Transcriptase 분석은 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM 염화칼륨, 0.01% Triton X-100 또는 NP40, 10 μg/ml (dT)₁₅.(A)_n을 주형 프라이머로, [³H] 데옥시티미딘 삼인산염을 포함하는 반응 혼합물(50 μL)에서 수행됩니다. 반응 혼합물은 37 ℃에서 1시간 동안 배양하고, 50 μg의 효모 tRNA와 1 mM 피로인산나트륨을 함유하는 10% 삼염화아세트산 용액 2 mL를 첨가하여 중단시킵니다. 샘플은 필터(0.45 μm)에 여과하고, 먼저 5% TCA 용액으로 5회 세척한 다음 2 ml의 70% 에탄올로 세척합니다. 필터는 건조시키고, 섬광액을 첨가한 후 계수기에서 방사능을 측정합니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell 농도 ~1.5 mM 배양 시간 48 hours 방법 CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×10³ cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without this compound. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Guinea-pigs with cutaneous HSV-1 infections on the backs 용량 5 mM 투여 A total of 14 days topical applications of 30 μL at 12 h intervals, starting 48 hr after virus inoculation.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2543994/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23228448/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2415134/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

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Sellecks Foscarnet Sodium 인용됨 3 출판물

Methylome inheritance and enhancer dememorization reset an epigenetic gate safeguarding embryonic programs [ Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858]	PubMed: 34936444
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150]	PubMed: 33489928
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302]	PubMed: 29268096

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