FOY251

카탈로그 번호S3511 배치:S351101

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기술 자료

화학식

C17H19N3O7S

분자량 409.41 CAS 번호 71079-09-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.050mg/ml (5.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.680mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 카모스타트 메실레이트의 활성 대사물인 FOY251은 synthetic serine protease의 억제제입니다. 이 화합물은 SARS-CoV-2 감염을 억제합니다.
표적
synthetic serine protease
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 M-1 세포에서 용량 의존적으로 등가 전류(Ieq)를 감소시키고 시험관 내에서 프로스타신(prostasin)의 프로테아제 활성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

이 화합물은 전사 및 혈장의 순환 FGF21 수치를 증가시키며, ob/ob 및 마른 쥐 모두에서 1주까지의 치료로 간 통합 스트레스 반응(ISR) 전사 표적 유전자 유도가 유지되고, DIO 쥐에게 투여했을 때 혈장 FGF21 수치도 증가합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Mouse cortical collecting duct cell line (M-1 cells)

  • 농도

    0.01–10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    M-1 cells were cultured on semi-permeable membrane, serum deprived for 24 h, and treated with 0.01-1 μM camostat mesilate or 0.01-10 μM FOY-251 from the apical side. After 24 h incubation, transepithelial voltage (Vte) and resistance (Rte) were measured with a volt ohm meter. Ieq was determined as the ratio of Vte to Rte and was normalized by dividing Ieq by the surface area (113 mm2 ) of active membrane.

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    Male ob/ob mice, lean and diet-induced obese (DIO) C57BL/6 mice

  • 용량

    0.8 mg/g food

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19145783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32793911/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7054636/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.