FPS-ZM1

카탈로그 번호S8185 배치:S818501

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기술 자료

화학식

C20H22ClNO
분자량 327.85 CAS 번호 945714-67-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol 65 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FPS-ZM1은 혈뇌장벽 투과성, 비독성, 3차 아미드 화합물로, RAGE의 V 도메인에 Aβ 결합을 차단하는 고친화성 RAGE-특이적 억제제입니다.
표적
RAGE
시험관 내(In vitro) FPS-ZM1은 RAGE의 V 도메인에 Aβ 결합을 차단하고 시험관 내 RAGE 발현 세포에서 Aβ40 및 Aβ42 유도 세포 스트레스를 억제했습니다. 또한 S100B, AGE 및 HMGB1과 같은 다른 리간드의 RAGE 결합을 차단하며, 이는 당뇨병, 면역/염증성 질환 및 AD 모델에서 RAGE 매개 장기 조직 손상에 기여하는 것으로 제안되었습니다.
생체 내(In Vivo) FPS-ZM1은 쥐에게 무독성이고 혈뇌장벽(BBB)을 쉽게 통과했습니다. 이 화합물은 BBB 및 뇌에서 RAGE 작용을 차단하여 17개월령 APPsw/0 쥐에서 완전히 발달한 Aβ 및 아밀로이드 병리를 가진 Aβ 매개 뇌 장애 및 관련 신경혈관 및 인지 기능 장애의 진행을 효과적으로 제어합니다. 또한 이 화합물은 17개월령 APPsw/0 쥐의 뇌에서 RAGE 의존적 BACE1 발현 및 활성을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    CHO cells

  • 농도

    10 nM to 10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

고객 제품 검증

<p>FPS-ZM1 suppresses S100B promoted migration and invasion abilities. *P < 0.05, **P < 0.01 vs “CM” groups; &P < 0.05, &&P < 0.01 vs “S100B+FPS” groups.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n=6).

데이터 출처 [ , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196 ]

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n = 6).(G) Western blot analysis of p-Lrp6, t-Lrp6, and RAGE in the whole lung. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. (H) Western blot analysis of β-catenin target genes. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. Data are expressed as mean ± SEMs (n = 6). *p < 0.05 compared with the AOO group; #p < 0.05 compared with the TDI group.

데이터 출처 [ , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196 ]

Sellecks FPS-ZM1 인용됨 31 출판물

Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] PubMed: 37156450
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] PubMed: 38092733
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] PubMed: 36870421
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] PubMed: 35411077
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] PubMed: 36346061

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