FR 180204

카탈로그 번호S7524 배치:S752401

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기술 자료

화학식

C18 H13 N7
분자량 327.34 CAS 번호 865362-74-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.1 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.250mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.270mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FR 180204는 ATP 경쟁적인 선택적 ERK 억제제로, ERK1 및 ERK2에 대한 Ki는 각각 0.31 μM 및 0.14 μM입니다. 관련 키나아제 p38α에 대해서는 30배 덜 강력하며, 30 μM 미만에서는 어떠한 키나아제(MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc 및 PDGFα)도 억제하지 못했습니다.
표적
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki) 0.31 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) AP-1이 형질전환된 세포에서 FR180204는 3.1 μM의 IC50으로 AP-1 전사 활성화를 용량 의존적으로 억제합니다. FR 180204는 자발적인 중피종 세포 성장을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 콜라겐 유발 관절염 마우스에서 FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.)는 증상의 심각도와 체중 감소를 유의하게 감소시킵니다. 뎅기열 바이러스 (DENV) 감염 마우스 모델에서 FR180204는 간세포 사멸을 제한하고, DENV 유발 간 손상을 줄이며, 임상 매개변수를 개선합니다.
특징 ERK1/ERK2 선택적 억제제

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • ERK 분석

    Nunc-Immuno MaxiSorp 플레이트는 인산염 완충 식염수(PBS)에 20 μg/ml MBP 용액으로 코팅됩니다. 0.05% Tween 20(T-PBS)을 함유한 PBS로 세척한 후, 차단 완충액(3% BSA를 함유한 T-PBS)을 각 웰에 첨가하고 플레이트를 실온에서 10분 동안 배양합니다. T-PBS로 세척한 후, 분석 희석 완충액(20 mM Mops, pH 7.2, 25 mM β-글리세롤 인산염, 5 mM EGTA, 1 mM 오르토바나듐산나트륨, 1 mM 디티오트레이톨 및 50 μg/ml BSA)에 희석된 화학 물질, ATP 및 재조합 ERK2를 각 웰에 첨가합니다. 대조군 및 기저 측정을 위해 차량 그룹(0.1% DMSO 함유)과 키나아제 제거 그룹이 사용됩니다. 실온에서 1시간 배양한 후, 플레이트를 T-PBS로 두 번 세척합니다. 항-인산화 MBP 항체(0.2 μg/ml)를 각 웰에 첨가하고 플레이트를 실온에서 1시간 동안 배양합니다. 세척 후, HRP 접합된 항-마우스 폴리클로날 항체를 첨가하고 플레이트를 30분 동안 배양합니다. HRP 활성 측정을 위해 제조사 지침에 따라 SuperSignal 화학발광 기질이 사용됩니다. Prism 4.0 소프트웨어는 Lineweaver–Burk 플롯 분석, IC50 및 Ki 결정을 위해 사용됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Met5A, MSTO-211H, NCI-H28, NCI-H2052, and NCIH2452 cell lines

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Collagen-induced arthritis mouse model

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

고객 제품 검증

ERK1/2 inhibition reverse EMT in H1299- EML4-ALK cells. H1299-EML4-ALK cells were treated with FR180204 (10 μM), crizotinib (10 nM) and S3I-201(20 μM) for 24 h, cell extracts were analyzed by immunoblotting.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404 ]

Sellecks FR 180204 인용됨 50 출판물

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Nano-polymeric platinum activates PAR2 gene editing to suppress tumor metastasis [ Biomaterials, 2025, 317:123090] PubMed: 39799696
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189] PubMed: 37488865
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447] PubMed: 39001509
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605] PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758] PubMed: 36711606
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during chronic infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3049913] PubMed: 37398178

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