Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
FRAX486은 PAK1, PAK2, PAK3 및 PAK4에 대해 각각 14, 33, 39 및 575 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 p21-activated kinase (PAK) 억제제입니다.
표적
PAK1 (Cell-free assay)
PAK2 (Cell-free assay)
PAK3 (Cell-free assay)
PAK4 (Cell-free assay)
14 nM
33 nM
39 nM
575 nM
시험관 내(In vitro)
WPMY-1 세포에서 FRAX486은 농도 의존적(1-10 μM) 액틴 필라멘트 퇴화를 유도합니다. 이는 이 화합물 1~10 μM에서 관찰되는 증식률 감소와 병행되었습니다. WPMY-1 세포에서 이 화학물질의 세포독성은 시간 및 농도 의존적입니다. WPMY-1 세포에서 이 화합물이 액틴 조직, 생존 및 증식에 미치는 영향은 이미 1-5 μM 농도에서 발생했습니다. 이러한 농도에서는 PAK1-3의 완전한 억제를 예상할 수 있지만, PAK4는 부분적으로만 억제될 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
FRAX486은 혈뇌장벽을 통과하며, 이 화합물의 치료적으로 유용한 농도가 투여 후 1시간 이내에 뇌에 존재하고 최대 24시간 동안 유지되며, 표적 조직의 최대 농도는 8시간에 도달합니다. 매일 투여하면 뇌에서 이 화학물질의 정상 상태 수준이 나타납니다. 이는 유전자형이나 표현형의 존재 여부와 관계없이 단순히 스파인 밀도를 감소시키지 않고 정단 뉴런에 스파인 표현형이 존재하는 Fmr1 KO 이상을 특이적으로 구제합니다. 또한 이 화합물은 과잉 행동과 상동증적 움직임을 감소시키는데, 이 두 가지는 취약 X 증후군 마우스 모델을 특징짓는 표현형입니다.
WPMY-1 cells(an immortalized cell line obtained from nonmalignant human prostate stroma)
농도
1, 5, 10 μM
배양 시간
24, 48, 72 h
방법
Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.
ERK phosphorylation is dependent on cell adhesion in a subset of pediatric sarcoma cell lines
[ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264]
Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization.
[ J Biol Chem, 2017, 292(23):9523-9539]
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