FRAX597

카탈로그 번호S7271 배치:S727101

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기술 자료

화학식

C29H28ClN7OS
분자량 558.10 CAS 번호 1286739-19-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 14 mg/mL (25.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FRAX597은 PAK1, PAK2, PAK3에 대해 각각 8 nM, 13 nM, 19 nM의 IC50을 갖는 그룹 I PAKs의 강력한 ATP 경쟁적 억제제입니다.
표적
PAK1
(Cell-free assay)		 PAK2
(Cell-free assay)		 PAK3
(Cell-free assay)
8 nM 13 nM 19 nM
시험관 내(In vitro) FRAX597 (100 nM)은 YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), PAK2 (93%)에 대해 상당한 억제 능력을 보이며, 그룹 II PAKs인 PAK4 (0%), PAK6 (23%), PAK7 (8%)에 대해서는 최소한의 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물 처리는 Nf2-null SC4 슈반 세포 (SC4 세포)의 증식을 극적으로 손상시킵니다. 야생형 PAK1에 대한 IC50 값은 48 nM이며, V342F 및 V342Y PAK1 돌연변이에 대한 IC50 값은 각각 3μM 및 2 μM보다 높습니다. 이 화학 물질은 72시간 처리 후 양성 (Ben-Men1, 3μM) 및 악성 (KT21-MG1, 0.4 μM) 수막종 세포 모두의 증식 및 운동성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Nf2-/-SC4 슈반 세포를 가진 NOD/SCID 마우스에서 FRAX597 (100 mg/kg/day, 경구 투여)은 대조군 마우스에 비해 더 유의미한 종양 성장 억제를 유발합니다. 동종 수막종을 가진 SCID 마우스에서 이 화합물 (90 mg/kg/day, 경구 투여)은 종양 성장을 유의미하게 억제합니다. KrasG12D 마우스에서 이 화학 물질 (90 mg/kg/day, 경구 투여)로 치료하면 종양 퇴행과 Erk 및 Akt 활성 손실이 발생합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 효소 IC50 값 결정

    IC50 값은 제조사의 프로토콜(Z’-LYTE@생화학적 분석)에 따라 형광 기반의 결합 효소 형식을 사용하는 10 농도 지점, 비방사성, 기능적 분석을 사용하여 결정됩니다. 키나아제 선택성은 Z’-LYTE@ 및 Adapta@ 키나아제 분석 형식 모두를 사용하여 결정됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    SC4 cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    4 day

  • 방법

    30,000 cells/well are plated in 12-well dishes in triplicate. Cell growth media with or without FRAX597 is replaced daily. At indicated time points, cells from individual wells are trypsinized and counted using a Coulter counter.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    SCID mice with orthotopic meningioma model

  • 용량

    90 mg/kg/day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

고객 제품 검증

(e) FRAX597 (1 μM) for 1 h, and seeded onto Matrigel. 2F-2B cells were supplemented with exosomes (30 μg). After 24 h culture, tube formation was analysed and imaged. Scale bar = 50 μm. (representative images from n=3, *p<0.05, **p<0.01 and NS = no significant difference).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(15):19709-22 ]

Induction of caspase-3 with FRAX597 (2 µM) is enhanced by co-treatment with KJ-Pyr-9 (12.5 µM), as shown by Immunoblotting. All treatments were performed for 30 h.

데이터 출처 [ , , Am J Cancer Res, 2017, 7(8):1724-1737 ]

(A) Cells were cultured on glass coverslips and pretreated with IPA3 (5 μM) or FRAX597 (50 nM) for 30 min and subsequently exposed to 1 mM sevoflurane or isoflurane for 30 min. The redistribution of filamentous actin and globular actin was determined by phalloidin–Alexa568 and DNAse I-Alexa488 staining and immunofluorescence microscopy. Magnification, 400 × (the scale bar represents 50 μm). Similar results were obtained in three independent experiments.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0162214 ]

Sellecks FRAX597 인용됨 36 출판물

The phosphatase PPM1F, a negative regulator of integrin activity, is essential for embryonic development and controls tumor cell invasion [ BMC Biol, 2025, 23(1):166] PubMed: 40537771
Targeting endothelial PDGFR-β facilitates angiogenesis-associated bone formation through the PAK1/NICD axis [ J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291] PubMed: 38721633
VAV2 orchestrates the interplay between regenerative proliferation and ribogenesis in both keratinocytes and oral squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):4060] PubMed: 38374399
TRIM40 is a pathogenic driver of inflammatory bowel disease subverting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):700] PubMed: 36755029
Subtype-specific kinase dependency regulates growth and metastasis of poor-prognosis mesenchymal colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):56] PubMed: 36869386
Neutrophil Extracellular Traps Delay Diabetic Wound Healing by Inducing Endothelial-to-Mesenchymal Transition via the Hippo pathway [ Int J Biol Sci, 2023, 19(1):347-361] PubMed: 36594092
ATRA sensitized the response of hepatocellular carcinoma to Sorafenib by downregulation of p21-activated kinase 1 [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):193] PubMed: 37537668
Targeting P21-activated kinase suppresses proliferation and enhances chemosensitivity in T-cell lymphoblastic lymphoma [ Blood Sci, 2023, 5(4):249-257] PubMed: 37941919
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Phosphoproteomic profiling of influenza virus entry reveals infection-triggered filopodia induction counteracted by dynamic cortactin phosphorylation [ Cell Rep, 2022, 38(4):110306] PubMed: 35081340

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