Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Fruquintinib은 VEGFR family에 대한 강력한 효능과 높은 선택성을 가진 저분자 억제제입니다. 이는 VEGFR 1, 2, 3을 각각 33 nM, 35 nM, 0.5 nM의 IC50 값으로 억제하며, RET, FGFR-1 및 c-kit 키나아제에 대해서는 약한 억제만 보입니다.
표적
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
시험관 내(In vitro)
시험관 내 효소 및 세포 분석에서 Fruquintinib은 VEGFR family 키나아제를 억제하고 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC) 및 인간 림프 내피 세포(HLEC)에서 저나노몰 수준의 IC50으로 VEGF/VEGFR 세포 신호 전달을 억제했습니다. 253개 키나아제 패널 테스트에서 VEGFR 외에는 거의 키나아제가 억제되지 않았습니다. 이 화합물은 VEGF 유도 Angiogenesis의 강력한 억제제입니다.
생체 내(In Vivo)
Fruquintinib은 여러 동물 종에서 양호한 약동학적 프로파일을 보이며, 이 화합물의 경구 투여는 생쥐 폐 조직에서 VEGF 유도 VEGFR2 인산화를 강력하게 억제했습니다. VEGFR2 인산화 억제의 정도와 지속 시간은 약물 노출과 잘 상관관계가 있었습니다. 강력한 항혈관신생 효과는 여러 인간 종양 이종 이식 모델에서 양호한 용량 반응과 함께 강력한 항종양 효능을 보였습니다.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
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