FSLLRY-NH2 TFA

카탈로그 번호S9915 배치:S991501

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기술 자료

화학식

C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀

분자량

910.98

CAS 번호

245329-02-6 (free base)

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (109.77 mM)

Water

50 mg/mL (54.88 mM)

Ethanol

7 mg/mL (7.68 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2)는 PAR2-KNRK 세포에서 50 µM의 IC50을 갖는 선택적 프로테아제 활성화 수용체 2 (PAR2) 억제제입니다.

표적

PAR2
(in PAR2-KNRK cells)

50 µM

시험관 내(In vitro)

FSLLRY-NH2는 PAR(2) 발현 커스텐 바이러스 형질전환 신장(KNRK) 세포주 또는 쥐 대동맥 고리 준비물에서 트립신이 PAR(2)을 활성화하는 능력을 차단합니다. 이 활성 메커니즘은 트립신 단백질 분해 활성의 단순한 억제를 포함하지 않지만, 아마도 묶인 리간드 수용체 도킹 부위와 상호작용하여 작용할 수 있습니다.<a class="sref"href="#s_ref">[1]</a>

생체 내(In Vivo)

FSLLRY-NH2 치료는 ACA(질식성 CA) 후 신경학적 결과를 유의하게 개선하고 퇴행성 해마 뉴런의 수를 감소시킵니다.<a class="sref"href="#s_ref">[2]</a>

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	세포주 Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells 농도 200 μM 배양 시간 1 h 방법 KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	동물 모델 ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley) 용량 50 μg 투여 i.n.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

세포주
Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
농도
200 μM
배양 시간
1 h
방법
KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

동물 연구:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

동물 모델
ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
용량
50 μg
투여
i.n.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Sellecks FSLLRY-NH2 TFA 인용됨 1 출판물

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]	PubMed: 39822538

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]

PubMed: 39822538

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.