FTI 277 HCl

카탈로그 번호S7465 배치:S746505

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기술 자료

화학식

C22H30ClN3O3S2
분자량 484.07 CAS 번호 180977-34-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (198.31 mM)
Water 96 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 96 mg/mL (198.31 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FTI 277 HCl은 IC50이 500pM인 강력하고 선택적인 파르네실전달효소(FTase) 억제제로, 밀접하게 관련된 GGTase I에 비해 약 100배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학 물질은 HDV 바이러스혈증 제거에 효과적입니다.
표적
FTase
(Cell-free assay)
500 pM
시험관 내(In vitro)

FTI-277은 100 nM의 IC50으로 Ras 처리를 억제하지만, 전체 세포에서 게라닐게라닐화된 Rap1A 처리는 억제하지 않습니다. 이 화합물은 세포질 비파르네실화된 H-Ras의 축적을 유도하고, 세포질에 비활성 Ras/Raf 복합체를 축적하며, H-RasF 세포에서 구성적 MAPK 활성화를 차단합니다. 이는 방사선 조사 후 세포자멸사를 증가시키고 H-ras 형질전환 쥐 배아 세포에서 방사선 감수성을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 약물 내성 골수종 종양 세포에서 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. SH-SY5Y 세포에서 이 약물은 세포 퇴행 유도, c-Jun-N-말단 키나제 캐스케이드 활성화 및 Ras 활성화에 대한 메스암페타민의 독성 효과를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

B형 간염 바이러스(HBV) 및 HDV에 동시 감염된 마우스에서 FTI-277 HCl(50 mg/kg/일 복강 내 주사)은 HDV 바이러스혈증을 효과적으로 제거합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • FTase 및 GGTase I 활성 분석

    사람 버킷 림프종(Daudi) 세포의 60,000×g 상층액에서 FTI 277 HCl(FTI-277) 및 GGTase I 활성을 분석합니다. Ras CAAX 펩티도모방체가 [3H]파르네실피로인산 및 [3H]게라닐게라닐피로인산에서 H-Ras-CVLS 및 H-Ras-CVLL로의 [3H]파르네실 및 [3H]게라닐게라닐 전달을 억제하는 능력을 결정하여 억제 연구를 수행합니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    8226, U266, and H929 multiple myeloma cell lines

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10-7 M to 1 times 10-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    HBV/HDV-transgenic FVB mice

  • 용량

    50 mg/kg/d

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

고객 제품 검증

(A) HCT 116 cells were treated with Tram (0, 30, or 60 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD. (B) SW480 and MDA-MB-231 cells were treated with Tram (0, 80, 160 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 442:202-212 ]

Sellecks FTI 277 HCl 인용됨 12 출판물

RHEB neddylation by the UBE2F-SAG axis enhances mTORC1 activity and aggravates liver tumorigenesis [ EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219] PubMed: 39762645
Uncovering protein prenylation in Th1 cells: novel prenylation sites and insights into statin and farnesyltransferase inhibition [ BMC Biol, 2025, 23(1):233] PubMed: 40745647
In Vitro synergy of Farnesyltransferase inhibitors in combination with colistin against ESKAPE bacteria [ PLoS One, 2025, 20(9):e0331440] PubMed: 40911556
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Farnesyl pyrophosphate is a new danger signal inducing acute cell death [ PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134] PubMed: 33901180
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Zoledronic acid enhances the efficacy of the MEK inhibitor trametinib in KRAS mutant cancers [Dai X, et al. Cancer Lett, 2018, 442:202-212] PubMed: 30429107

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