Futibatinib (TAS-120)

카탈로그 번호S8848 배치:S884803

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₂N₆O₃

분자량

418.45

CAS 번호

1448169-71-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

84 mg/mL (200.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Futibatinib (TAS-120)은 FGFR의 4가지 아형을 모두 억제하는 비가역적 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR) 억제제이며, FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대한 효소 IC50 값은 각각 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM 및 3.7 nM입니다.

표적

FGFR2 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)	FGFR1 (Cell-free assay)	FGFR4 (Cell-free assay)
1.4 nM	1.6 nM	1.8 nM	3.7 nM

시험관 내(In vitro)

Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Nude mice 용량 0.15, 0.5, 1.5, & 5 mg/kg 투여 p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Sellecks Futibatinib (TAS-120) 인용됨 16 출판물

Paired primary-metastasis patient-derived organoids and mouse models identify phenotypic evolution and druggable dependencies of peritoneal metastasis from appendiceal cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.02.17.638725]	PubMed: 40027618
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805]	PubMed: 38714664
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834]	PubMed: 39226398
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533]	PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364]	PubMed: 39402677
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]	PubMed: 38553760
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011]	PubMed: 37377403
Dietary phosphorus consumption alters T cell populations, cytokine production, and bone volume in mice [ JCI Insight, 2023, 8(10)e154729]	PubMed: 37079375
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354]	PubMed: 38001614
EGFR Inhibition Potentiates FGFR Inhibitor Therapy and Overcomes Resistance in FGFR2 Fusion-Positive Cholangiocarcinoma [ Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395]	PubMed: 35420673

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