FX1

카탈로그 번호S8591 배치:S859102

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기술 자료

화학식

C14H9ClN2O4S2
분자량 368.82 CAS 번호 1426138-42-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 37 mg/mL (100.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.900mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.300mg/ml (0.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FX1은 리포터 분석에서 IC50 값이 35 μM인 선택적 BCL6 BTB 억제제입니다. 이 화합물은 50가지 다른 키나아제 패널에 대해 뛰어난 선택성을 보입니다. 10 μM의 이 화학 물질은 이러한 키나아제 중 어느 것도 유의미하게 억제하지 못합니다. Apoptosis를 유도합니다.
표적
BCL6 BTB
(Cell-free assay)
35 μM
시험관 내(In vitro)

FX1은 BCL6 억제 복합체 형성을 방해하고, BCL6 표적 유전자를 재활성화하며, 코억제제 결합 부위 돌연변이를 가진 BCL6를 발현하도록 조작된 마우스의 표현형을 모방했습니다. 이 화합물은 ABC-DLBCL 세포를 시험관 내 및 생체 내에서, 그리고 원발성 인간 ABC-DLBCL 검체를 생체 외에서 억제했습니다. 이는 BCL6에 특이적이며 천연 BCL6 리간드 SMRT보다 더 높은 친화도로 결합합니다. 이 화학 물질은 2개의 독립적인 DLBCL 세포주에서 차량과 비교하여 이러한 유전자(BCL6 표적 유전자 CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A 및 DUSP5)의 유의미한 탈억제를 거의 항상 유도했습니다. 이는 79-6으로 대표되는 이전 세대의 BCL6 억제제보다 100배 이상 강력했으며, 최근 보고된 항생제 리파마이신과 리파부틴의 결합(KD ~1 mM)보다 300배 더 강력했습니다.
생체 내(In Vivo)

낮은 용량의 FX1은 DLBCL 이종이식편을 가진 마우스에서 확립된 종양의 퇴행을 유도합니다. 이 화합물의 반감기는 SCID 마우스에서 약 12시간으로 추정됩니다. 이 화학 물질로 처리된 마우스의 고정된 장기(폐, 위장관, 심장, 신장, 간, 비장 및 골수)의 H&E 염색 단면에서 차량과 비교하여 독성, 염증 또는 감염 징후가 나타나지 않았습니다. FX1 처리 마우스의 말초 혈액 수치와 혈청 화학도 검사되었으며 정상 범위 내에 있었습니다. 이 화합물은 DLBCL 이종이식편에서 DLBCL의 깊고 유의미한 억제를 유발했으며, 실제로 이종이식편의 성장을 방지했을 뿐만 아니라 이러한 종양을 초기 부피에서 축소시켰습니다. 최대 효과는 이미 낮은 25 mg/kg 용량에서 달성되었습니다. TUNEL 및 Ki-67 염색은 이 약물이 79-6보다 더 많은 apoptosis 및 성장 정지를 유도했음을 각각 보여줍니다.
특징 시험관 내 실험을 위해 매번 신선하게 준비하는 것을 권장합니다

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    DLBCL cells, SUDHL-6 cells

  • 농도

    50 μM

  • 배양 시간

    30 min

  • 방법

    Quantitative ChIP is performed in SUDHL-6 cells exposed to FX1 (black bars) or vehicle (white bars) in DLBCL cells using antibodies for BCL6, SMRT, BCOR, or IgG control to enrich for known BCL6 binding sites in the CD69, CXCR4, and DUSP5 loci, or a negative control region.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27482887/

Sellecks FX1 인용됨 11 출판물

Inhibitior of Bcl6 by FX1 protects DSS induced colitis mice through anti-inflammatory effects [ Front Immunol, 2025, 16:1558845] PubMed: 40416976
BCL6 is a context-dependent mediator of the glioblastoma therapy response [ Victoria University of Wellington, 2023, ] PubMed: none
BCL6 inhibition ameliorates ruxolitinib resistance in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879] PubMed: 36005560
The Cdkn2a gene product p19 alternative reading frame (p19ARF) is a critical regulator of IFNβ-mediated Lyme arthritis [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010365] PubMed: 35324997
BCL6 regulates the endothelial pro-immunogenic phenotype relevant to organ transplant rejection [ bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.03.514941] PubMed: None
Dynamic regulation of B cell complement signaling is integral to germinal center responses [ Nat Immunol, 2021, 22(6):757-768] PubMed: 34031614
Frequent mutations of FBXO11 highlight BCL6 as a therapeutic target in Burkitt lymphoma [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2021005682] PubMed: 34625792
FX1, a BCL6 inhibitor, reactivates BCL6 target genes and suppresses HTLV-1-infected T cells [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01196-1] PubMed: 34698964
Immediate adaptation analysis implicates BCL6 as an EGFR-TKI combination therapy target in NSCLC. [ Mol Cell Proteomics, 2020, 31 pii: mcp] PubMed: 32234966
BCL6 inhibitor FX1 attenuates inflammatory responses in murine sepsis through strengthening BCL6 binding affinity to downstream target gene promoters. [ Int Immunopharmacol, 2019, 75:105789] PubMed: 31401377

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