G1T38

카탈로그 번호S8568 배치:S856802

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기술 자료

화학식

C₂₆H₃₄N₈O

분자량

474.60

CAS 번호

1628256-23-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

1 mg/mL (2.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

G1T38 (Lerociclib)은 CDK4, CDK6 및 CDK9에 대해 각각 0.001 μM, 0.002 μM 및 0.028 μM의 IC50 값을 갖는 새롭고 강력하며 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 CDK4/6 억제제입니다.

표적

CDK4 (Cell-free assay)	CDK6 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)
1 nM	2 nM	28 nM

시험관 내(In vitro)

G1T38은 CDK1, CDK2, CDK5 및 CDK7과 각각의 결합 파트너보다 CDK4/사이클린 D1 및 CDK6/사이클린 D3에 대해 높은 효능과 선택성을 나타냅니다. 시험관 내에서 이 화합물은 RB1 인산화를 감소시키고, 정밀한 G1기 정지를 유발하며, 유방암, 흑색종, 백혈병 및 림프종 세포를 포함한 다양한 CDK4/6 의존성 종양 형성 세포주에서 23 nM만큼 낮은 EC50 농도로 세포 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 G1T38 치료는 ER+ 유방암 이종이식 모델에서 동급 최초의 CDK4/6 억제제인 팔보시클립과 비교하여 동등하거나 개선된 종양 효능을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 마우스 이종이식 종양에 축적되지만 혈장에는 축적되지 않아 팔보시클립 치료 후보다 마우스 골수 전구세포의 억제가 적습니다. 더 큰 포유류에서 이러한 약물 동태학적 차이는 비글견에서 중증 호중구 감소증을 유발하지 않고 28일 연속적으로 이 화학 물질을 투여할 수 있게 합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 WM2664 cells 농도 300 nM 배양 시간 1, 4, 8, 16, and 24 hours 방법 --
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 100 mg/kg 투여 oral

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Sellecks G1T38 인용됨 2 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418]	PubMed: 40661443

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