Gambogenic acid

카탈로그 번호S9031 배치:S903104

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기술 자료

화학식

C₃₈H₄₆O₈

분자량

630.77

CAS 번호

173932-75-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (158.53 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Gamboge에서 확인된 Gambogenic Acid는 비소세포 폐암(NSCLC)에서 FGFR 신호 전달 경로의 억제제이며 항종양 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 또한 EZH2-SET 도메인 내 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 EZH2 유비퀴틴화를 유발하는 EZH2의 효과적인 억제제입니다.

표적

FGFR

EZH2

시험관 내(In vitro)

Gambogenic acid는 EZH2-SET 도메인 내 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하는 새로운 물질로서, Hsp70 상호작용 단백질(CHIP) 매개 유비퀴틴화를 통해 EZH2 분해를 유발합니다. 이 화합물은 H3K27Me3를 유의하게 억제하고 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)에 의해 침묵된 종양 억제 유전자를 효과적으로 재활성화시킵니다. 이는 EZH2 의존적인 방식으로 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

이종이식 마우스 모델에서 gambogenic acid 유도체 GNA002는 Cal-27 유래 종양의 부피를 유의하게 감소시키고 종양 조직에서 H3K27Me3 수준을 낮춥니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs) 농도 0.2 -10 µM 배양 시간 24 h, 48 h 방법 Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)
농도
0.2 -10 µM
배양 시간
24 h, 48 h
방법
Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid 인용됨 4 출판물

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374]	PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602]	PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561]	PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286]	PubMed: 31605775

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