Gambogic Acid

카탈로그 번호S2448 배치:S244803

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기술 자료

화학식

C38H44O8
분자량 628.75 CAS 번호 2752-65-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (159.04 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.04 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)는 0.78-1.64 μM의 EC50으로 Caspase를 활성화하며, 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 및 0.79 μM의 IC50으로 Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 및 Mcl-1을 경쟁적으로 억제합니다.
표적
Bcl-w Bcl-B Mcl-1 Bfl-1 Bcl-2 더 보기
0.02 μM 0.66 μM 0.79 μM 1.06 μM 1.21 μM
시험관 내(In vitro) Gambogic Acid는 Garcinia hanburyi에서 유래한 케이지형 잔톤으로, 인간 Bcl-2 계열 단백질을 억제하고 Caspase를 활성화하여 여러 유형의 암세포에서 강력한 Apoptosis 유도제로 작용합니다. 이 화합물은 또한 100 nM 이하의 EC50으로 Kir2.1 채널을 차단합니다. 이는 nM 농도에서 인간 탯줄 정맥 내피 세포(HUVEC)의 증식, 이동, 침윤, 관 형성 및 미세 혈관 성장을 유의하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Gambogic Acid는 이 화합물과의 메트로놈 항암 화학 요법을 사용하여 낮은 부작용으로 종양 혈관 신생을 효과적으로 억제하고 종양 성장을 억제합니다. 이는 Apoptosis 유도, 증식 억제, 암 전이 및 종양 혈관 신생 예방을 포함한 여러 기능적 효과를 가집니다. 동물 종양 모델 및 임상 시험 모두에서 이 약물은 면역 및 조혈 시스템에 대한 독성이 거의 없이 최소한의 부작용으로 종양 성장을 효율적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 조직 특이적 프로테아좀 억제 및 종양 특이적 독성을 유발할 수 있습니다. LD50: 마우스 45mg/kg (i.p.).

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/
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Sellecks Gambogic Acid 인용됨 5 출판물

TMTP1-modified nanocarrier boosts cervical cancer immunotherapy by eliciting pyroptosis [ Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439] PubMed: 40303327
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Gambogic Acid Induces Pyroptosis of Colorectal Cancer Cells through the GSDME-Dependent Pathway and Elicits an Antitumor Immune Response [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505] PubMed: 36428598
Identification of Therapeutic Vulnerabilities in Small Cell Neuroendocrine Prostate Cancer. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775] PubMed: 31806643

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