Ganciclovir (BW 759)

카탈로그 번호S1878 배치:S187804

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기술 자료

화학식

C9H13N5O4
분자량 255.23 CAS 번호 82410-32-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 27 mg/mL (105.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ganciclovir는 세포 없는 분석에서 IC50이 5.2 μM인 고양이 헤르페스바이러스 1형에 대한 항바이러스제입니다.
시험관 내(In vitro) Ganciclovir는 주로 세 가지 세포 효소에 의해 삼인산 형태로 대사됩니다: (1) CMV 감염 세포에 의해 유도되는 데옥시구아노신 키나아제; (2) 구아닐레이트 키나아제; 및 (3) 포스포글리세레이트 키나아제. 이 화합물은 HSV-tk 발현 세포와 공동 배양된 대부분의 주변 세포에서 세포 사멸을 유도하기에 충분합니다. 이는 형질전환된 세포의 DNA 합성을 유의하게 감소시키는 반면, 비형질전환된 세포의 DNA 합성에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 성숙 DNA로의 신장 속도에서 농도 의존적 감소를 보입니다. 이는 HSVtk 형질도입 B16F10 흑색종 세포에 대한 직접적인 화학적 효과보다는 세포 주기 정지를 유도합니다. 이는 DNA 합성을 약하게만 억제합니다. Ganciclovir 처리 세포는 초기 S기에 축적되어 세포 사멸까지 그 상태를 유지하며, 이는 Ganciclovir의 DNA 주형으로의 통합이 세포독성에 중요함을 시사합니다. Ganciclovir에 의해 유도된 세포자멸사는 약물이 DNA에 통합되어 복제 의존적인 DNA 이중 가닥 파손을 유발하고, 후기 단계에서는 S 및 G2/M기 정지를 유발하기 때문입니다. 유발된 DNA 불안정성은 관찰된 Bcl-2 수준의 초기 감소 및 caspase-9/-3 활성화의 원인일 가능성이 높습니다.
생체 내(In Vivo) 항바이러스제 Ganciclovir(GCV)는 실험적 자가면역 뇌척수염(EAE)에서 미세아교세포의 증식을 억제합니다. 이 화합물은 신경 염증을 완화시키고 말초 면역 반응을 유의하게 억제하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[7]
  • 세포주

    BV-2 cells 

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    To assess cell proliferation by thymidine incorporation, a total of 2 × 104 BV-2 cells were seeded in a 96-well plate for a maximum of 12 h in 10% FBS containing DMEM and then serum starved for an additional 12 h before the addition of varying concentrations of this compound for a total of 24 h. Cultures were pulsed for the final 8 h with 1 µCi/well [3H]thymidine before incorporated radioactivity was measured using a β plate scintillation counter.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2847285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8665496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9633514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11948397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493798/

고객 제품 검증

Effect of ganciclovir on viral DNA accumulation (A,B) and induction of TGF-β1 production after human cytomegalovirus infection in human trabecular meshwork cells (C). Cells were harvested at 5 day post-infection at a high multiplicity of infection (MOI 1) under the treatment with different concentrations of ganciclovir (GAN). Treatment with 10 μmol of ganciclovir significantly decreased the viral DNA accumulation (p < 0.001) (A,B). However, treatment with ganciclovir did not affect the TGF-β production using a TGF-β1 luciferase bioassay. Results are expressed as the mean +/− standard deviation of three different experiments.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017, 7: 43349 ]

Sellecks Ganciclovir (BW 759) 인용됨 19 출판물

Cellular senescence in malignant cells promotes tumor progression in mouse and patient Glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):441] PubMed: 36707509
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468, 116531] PubMed: None
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in young [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468 116531] PubMed: None
Effects of cancer-associated fibroblasts deletion using HSVtk suicide system in OSCC [ Oral Dis, 2023, 10.1111/odi.14612] PubMed: 37203377
Tumor perivascular cell-derived extracellular vesicles promote angiogenesis via the Gas6/Axl pathway [ Cancer Lett, 2022, 524:131-143] PubMed: 34678434
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207] PubMed: 35708907
Dioscin potentiates the antitumor effect of suicide gene therapy in melanoma by gap junction intercellular communication-mediated antigen cross-presentation [ Biomed Pharmacother, 2022, 150:112973] PubMed: 35468581
Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9] PubMed: 35314347
Pericytes augment glioblastoma cell resistance to temozolomide through CCL5-CCR5 paracrine signaling [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00528-3] PubMed: 34239070
NUDT15-mediated hydrolysis limits the efficacy of anti-HCMV drug ganciclovir [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00268-3] PubMed: 34192523

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