Ganetespib (STA-9090)

카탈로그 번호S1159 배치:S115904

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₀N₄O₃

분자량

364.4

CAS 번호

888216-25-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

73 mg/mL (200.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ganetespib (STA-9090)는 OSA 8 세포에서 IC50 4 nM의 HSP90 억제제로, 정상 골모세포에는 영향을 미치지 않으면서 OSA 세포의 세포자멸사를 유도합니다. STA-1474의 활성 대사물질입니다. 3상.

표적

HSP90
(OSA 8 cells)

4 nM

시험관 내(In vitro)

Ganetespib (STA-9090)의 악성 비만세포주에 대한 50% 억제 농도(IC50)는 17-AAG보다 10-50배 낮으며, 이는 트리아졸론 계열의 HSP90 억제제가 겔다나마이신 기반 억제제보다 더 큰 효능을 나타낼 가능성이 있음을 시사합니다. 이 화합물은 MG63 세포주를 IC50 43nM로 억제합니다. 이는 Hsp90의 N-말단에 있는 ATP 결합 도메인에 결합하며, HER2/neu, 변이된 EGFR, Akt, c-Kit, IGF-1R, PDGFRα, Jak1, Jak2, STAT3, STAT5, HIF-1α, CDC2 및 c-Met뿐만 아니라 윌름스 종양 1을 포함한 여러 종양유발성 Hsp90 클라이언트 단백질의 분해를 유발하여 강력한 Hsp90 억제제 역할을 합니다. 낮은 나노몰 농도에서 광범위한 인간 암세포주, 특히 많은 수용체 티로신 키나아제 억제제 및 타네스피마이신 저항성 세포주에서 세포 증식을 강력하게 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이는 소분자 티로신 키나아제 억제제에 대한 내성을 부여하는 변이된 키나아제를 발현하는 세포주를 포함하여 다양한 고형암 및 혈액암 세포주에서 강력한 세포 독성을 나타냅니다. 이 치료는 알려진 Hsp90 클라이언트 단백질의 분해를 빠르게 유발했으며, 안사마이신 억제제 17-AAG보다 우수한 효능을 보이고 짧은 노출 시간에도 지속적인 활성을 나타냅니다. 다른 연구에서는 악성 개 비만세포주의 세포자멸사를 유도합니다. 이는 C2 및 BR 개 악성 비만세포에 대해 각각 19nM 및 4nM의 IC50으로 유의미하게 낮은 농도에서 활성을 나타내며, 17-AAG는 C2 및 BR 개 악성 비만세포를 각각 958nM 및 44nM의 IC50으로 억제합니다. C2 및 BMCMCs 세포를 포함한 모든 처리된 라인에서 24시간 후 이 화합물 100nM에 의해 WT 및 변이 Kit의 발현이 모두 하향 조절됩니다. 그러나 PI3K 또는 HSP90 발현에 대한 영향은 치료 후 관찰되지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

Ganetespib (STA-9090)의 투여는 쥐의 여러 종양 이종이식 모델에서 유의미한 종양 축소를 유도하며 독성이 적은 것으로 보입니다. 또한, 이 화합물은 타네스피마이신에 비해 더 나은 종양 침투력을 보였습니다. 이는 악성 비만세포 및 OSA 이종이식 모델 모두에서 생체 내 종양 성장을 억제합니다. Ganetespib는 25mg/kg/일로 3일 동안 두 번 반복 투여했을 때 %T/C 값이 18로 종양 성장을 유의미하게 억제합니다. 이는 내약성이 좋으며, 대조군과 Ganetespib 군은 연구 시작 시점에 비해 17일째에 평균 체중 변화가 각각 +0.3% 및 -8.1%였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 OSA cells 농도 0.001-1μM 배양 시간 5 days 방법 To determine the 50% inhibitory concentrations, a total of 1.5 × 10³ OSA cells are seeded in 96-well plates in 10% serum-containing complete medium and incubated overnight. Plates are harvested at day 5 following treatment with 0.001, 0.005, 0.01, 0.05, 0.1, 0.5 and 1 μM Ganetespib (STA-9090) and analyzed. Fluorescence measurements are made using a plate reader with excitation at 485 nm and emission detection at 530 nm. Relative cell number is calculated as a percentage of the control wells: absorbance of sample/absorbance of DMSO treated cells × 100.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Female severe combined immune-deficient (SCID) mice 용량 25 mg/kg/day for 3 days 투여 Tail vein injection

세포 분석:^{^[1]}

세포주
OSA cells
농도
0.001-1μM
배양 시간
5 days
방법
To determine the 50% inhibitory concentrations, a total of 1.5 × 10³ OSA cells are seeded in 96-well plates in 10% serum-containing complete medium and incubated overnight. Plates are harvested at day 5 following treatment with 0.001, 0.005, 0.01, 0.05, 0.1, 0.5 and 1 μM Ganetespib (STA-9090) and analyzed. Fluorescence measurements are made using a plate reader with excitation at 485 nm and emission detection at 530 nm. Relative cell number is calculated as a percentage of the control wells: absorbance of sample/absorbance of DMSO treated cells × 100.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
Female severe combined immune-deficient (SCID) mice
용량
25 mg/kg/day for 3 days
투여
Tail vein injection

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19544563/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21154128/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22144665/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18657349/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Cancer Res , 2014 , 10.1158/0008-5472.CAN-14-1017 ]

: 데이터 출처 [ , , Cell, 2017, 168(5):856-866 ]

: 데이터 출처 [ , , Hum Mol Genet, 2015, 10.1093/hmg/ddv136 ]

Sellecks Ganetespib (STA-9090) 인용됨 81 출판물

Neuronal aging causes mislocalization of splicing proteins and unchecked cellular stress [ Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184]	PubMed: 40456907
Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672]	PubMed: 40472773
In Vivo Visualization and Quantification of Brain Heat Shock Protein 90 with [11C]HSP990 in Healthy Aging and Neurodegeneration [ J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961]	PubMed: 40306968
HSC70 coordinates COP9 signalosome and SCF ubiquitin ligase activity to enable a prompt stress response [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00376-x]	PubMed: 39915298
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, e0050225]	PubMed: 40470959
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, 99(7):e0050225]	PubMed: 40470959
Curcumin Induces Homologous Recombination Deficiency by BRCA2 Degradation in Breast Cancer and Normal Cells [ Cancers (Basel), 2025, 17(13)2109]	PubMed: 40647408
Targeting HSP90 with Ganetespib to Induce CDK1 Degradation and Promote Cell Death in Hepatoblastoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341]	PubMed: 40282517
Targeting heat shock protein 90 with usnic acid relieves immune suppression via aryl hydrocarbon receptor-mediated mechanisms in lung cancer [ Mol Biomed, 2025, 6(1):81]	PubMed: 41091398
ETS1 Orchestrates a Hybrid EMT Program Driving in vivo Metastasis and Immune Evasion [ bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404]	PubMed: 40777467

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