GANT61

카탈로그 번호S8075 배치:S807502

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기술 자료

화학식

C27H35N5
분자량 429.6 CAS 번호 500579-04-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 85 mg/mL (197.85 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GANT61 (NSC 136476)은 GLI1 및 GLI2 유도 전사를 억제하는 물질로, GLI1 발현 HEK293T 세포에서 5 μM의 IC50으로 hedgehog를 억제하며, TNF 및 글루코코르티코이드 수용체 유전자 전사 활성화와 같은 다른 경로에 비해 선택성을 보인다. 이 화합물은 LX-2 세포에서 apoptosis를 유도하고 보호 autophagy를 활성화한다.
표적
GLI1
(HEK293T cells expressing GLI1)
5 μM
시험관 내(In vitro) GANT61은 GLI1 및 GLI2 유도 전사를 억제하는 물질입니다. 이 화합물은 GLI1의 DNA 결합 능력을 억제합니다. 이는 5 μM의 IC50으로 hedgehog 신호 전달을 억제하며, TNF 신호 전달/NFκB 활성화, 글루코코르티코이드 수용체 유전자 전사 활성화, Ras–Raf–Mek–Mapk 캐스케이드와 같은 다른 경로에 비해 선택성을 보입니다. 이 화학 물질은 GLI 의존적인 방식으로 시험관 내 종양 세포 증식을 효율적으로 억제했습니다. 만성 림프성 백혈병(CLL) 세포에서 apoptosis를 유도하지만, 정상 B 림프구에서는 유도하지 않습니다. 이 화합물은 인간 대장암 세포주에서 강력한 세포독성을 유도하고 클론 형성 능력을 없앱니다. 이는 인간 대장암 세포주에서 초기 S-phase에서 DNA 복제 억제를 유도하여, ATM–Chk2 축을 포함하는 DNA 손상 신호 전달과 세포 사멸을 유도합니다. 이 화학 물질(30 μM)은 급성 골수성 백혈병(AML) 세포에서 성장 정지 및 apoptosis를 유발합니다.
생체 내(In Vivo) GLI1 양성 22Rv1 전립선암 세포가 주입된 누드 마우스에서 GANT61은 종양이 촉지되지 않을 때까지 성장 퇴행을 유도합니다. SK-N-AS 신경모세포종 이종이식을 보유한 누드 마우스에서 이 화합물 처리(경구 위관 영양, 50 mg/kg)는 12일째에 종양 성장을 유의하게 억제했으며, 종양 부피는 대조군에 비해 63% 감소했습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 듀얼 루시페라제 분석

    HEK293 세포는 10cm 플레이트(0일)에서 GLI1 발현 플라스미드와 함께 리포터 플라스미드 12×GliBSLuc 및 R-Luc로 형질감염됩니다. 24시간 후, 세포는 투명한 바닥이 있는 흰색 96웰 플레이트에 웰당 15,000개 세포 밀도로 시딩됩니다. 세포가 부착되도록 한 후, 이 화합물을 DMSO에 최종 농도 10 μM(최종 DMSO 농도 0.5%)로 첨가합니다(1.5일). 세포는 추가로 24시간 동안 배양된 후 용해되고, Dual Luciferase 키트를 사용하여 분석됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    PANC1 or 22Rv1

  • 농도

    ~5 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    BrdU Incorporation Assay. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96-well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    BALB/c nude mice with 22Rv1 cell xenograft

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17494766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20603613/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21135115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21747117/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22398221/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22949014/

고객 제품 검증

<p>Apoptosis evaluation of UACC62R, SK-MEL-28 R and R3 cells treated with Gant61 (10 μM) for 48 h by flow cytometry detection of Annexin V staining.</p>

, , Oncogene, 2017, 36(13): 1849-1861

<p>Western blot revealed that the expression levels of p-STAT3, and SOCS3 decreased accompanied with the inhibition of GLI1 by GANT61 in the three cells. Statistical data represent the means ± SEM of three independent experiments. (*P < 0.05, compared with solvent group).</p>

, , Oncotarget. 2017, 8(30):48701-48710

GANT61 suppresses AML cell growth. (A) AML cell lines were treated with different concentrations of GANT61 for 48 h. Cell viability was assessed by WST-8 assay. (B) The line graph showed the effect of GANT61 on colony formation capacity in AML cell lines. * P < 0.05, ** P< 0.01, *** P < 0.001.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2016, 38(4):1288-302. ]

GANT61 enhanced the DNA damage effect initiated by TMZ treatment. Representative comet staining images in U87 and U251 cells after different treatments (5 μM GANT61, 100 μM TMZ or both).

데이터 출처 [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2016, 35(1):184. ]

Sellecks GANT61 인용됨 102 출판물

The O-glycosyltransferase C1GALT1 promotes EWSR1::FLI1 expression and is a therapeutic target for Ewing sarcoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):1267] PubMed: 39894896
Endothelial cell-derived SDF-1α elicits stemness traits of glioblastoma via dual-regulation of GLI1 [ Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837] PubMed: 41041071
GPR137-RAB8A activation promotes ovarian cancer development via the Hedgehog pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22] PubMed: 39856733
PlexinD1 is a driver and a therapeutic target in advanced prostate cancer [ EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364] PubMed: 39748059
Sonic Hedgehog potentiates BMP9-induced osteogenic differentiation of mesenchymal stem cells [ Genes Dis, 2025, 12(3):101308] PubMed: 40070367
Impact of Hedgehog modulators on signaling pathways in primary murine and human hepatocytes in vitro: insights into liver metabolism [ Arch Toxicol, 2025, 99(3):1105-1116] PubMed: 39714734
Identification of a distal enhancer regulating hedgehog interacting protein gene in human lung epithelial cells [ EBioMedicine, 2024, 101:105026] PubMed: 38417378
Inhibition of primary cilia-hedgehog signaling axis triggers autophagic cell death and suppresses malignant progression of VHL wild-type ccRCC [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):739] PubMed: 39389955
Hedgehog pathway orchestrates the interplay of histone modifications and tailors combination epigenetic therapies in breast cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612] PubMed: 37425067
The deubiquitinating enzyme USP44 suppresses hepatocellular carcinoma progression by inhibiting Hedgehog signaling and PDL1 expression [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):830] PubMed: 38097536

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