GCN2iB

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기술 자료

화학식

C18H12ClF2N5O3S
분자량 451.83 CAS 번호 2183470-12-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (33.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.750mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GCN2iB는 IC50이 2.4 nM인 ATP 경쟁적 Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) 억제제입니다.
표적
GCN2
(Cell-free assay)
2.4 nM
시험관 내(In vitro)

GCN2iB로 급성 림프모구 백혈병(ALL) 세포를 처리하면 ASNS 유도를 방지하여 ALL 세포가 ASNase에 민감해지며, 이는 신생 단백질 합성 수준 감소로 이어집니다. ASNase와 이 화합물의 병용 치료는 스트레스 활성화 MAPK 경로를 유도하여 세포자멸사를 유발합니다. 세포 패널 분석을 통해 우리는 또한 급성 골수성 백혈병 및 췌장암 세포가 병용 치료에 매우 민감하다는 것을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

ASNase 치료와 GCN2iB의 조합은 ALL, AML 및 췌장 이종이식 모델에서 생체 내 종양 성장을 시너지적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • GCN2 키나아제 분석

    재조합 GCN2 (1 nmol/L) 단백질은 GCN2iB와 60분 동안 사전 배양한 후, ATP (GCN2의 KM 값 = 190 μmol/L) 및 녹색 형광 단백질-eIF2α 기질 (130 nmol/L)과 함께 25°C에서 배양됩니다. 인산화된 기질의 양은 LanthaScreen Tb-anti-p-eIF2α (pSer52) 항체 키트를 사용하여 결정됩니다. eIF2α 키나아제의 IC50 값은 XLfit 소프트웨어를 사용하여 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Pancreatic cancer cells, CCRF-CEM cells, MEF cells (GCN2-WT or -KO), CCRF-CEM, MV-4-11, SU.86.86 cells

  • 농도

    37 nM, 110 nM, 330 nM, 1.0 μM

  • 배양 시간

    4 h, 72 h

  • 방법

    CCRF-CEM cells are treated with GCN2iB as indicated for 4 h. Cell lysates are analyzed by western blot; MEF cells (GCN2-WT or -KO) are treated with this compound as indicated for 72 h. Cell viability is measured; CCRF-CEM, MV-4-11, and SU.86.86 cells are treated with 1 μmol/L of this chemical as indicated for 72 h. Cell viability is measured at day 0 and day 3; CCRF-CEM and SU.86.86 cells are treated with this compound as indicated for 72 h. Cell viability is measured.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    6-week-old female SCID mice

  • 용량

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage, IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30061420/

Sellecks GCN2iB 인용됨 6 출판물

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8] PubMed: 41005293
mTORC1 senses glutamine and other amino acids through GCN2 [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1] PubMed: 40691417
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Adipocytes disrupt the translational programme of acute lymphoblastic leukaemia to favour tumour survival and persistence [ Nat Commun, 2021, 12(1):5507] PubMed: 34535653

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