GDC-0349

카탈로그 번호S8040 배치:S804001

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기술 자료

화학식

C24H32N6O3
분자량 452.55 CAS 번호 1207360-89-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.25 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GDC-0349 (RG-7603)는 mTOR의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제로, Ki는 3.8 nM이며, PI3Kα 및 기타 266가지 키나아제에 대해 790배의 억제 효과를 나타냅니다. 1단계.
표적
mTOR PI3Kα
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) GDC-0349는 모든 PI3K 동형을 포함하여 266가지 키나아제에 대한 놀라운 선택성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 생체 내 마우스 PK/PD 연구에서 인산화-4EBP1 및 인산화-Akt(S473)를 포함한 mTOR의 하위 표지자를 억제하며, 이는 mTORC1 및 mTORC2 복합체 모두의 억제와 일치합니다.
생체 내(In Vivo) GDC-0349는 마우스 이종이식 암 모델에서 경로 조절 및 용량 의존적 효능을 보여줍니다. MCF7-neo/Her2 종양 이종이식 모델(PI3K 돌연변이)에서 무흉선 마우스에 매일 1회 경구 투여했을 때, 이 화합물은 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. 또한 PC3 (PTEN 결손) 및 786-O (VHL 변이)를 포함한 다른 이종이식 모델에서도 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구: [1]
  • 동물 모델

    MCF7-neo/Her2 tumor xenograft

  • 용량

    10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg

  • 투여

    orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

고객 제품 검증

The established (SQ20B/UMSCC47/SCC90 cells) or primary (“P1/P2/P3”) human NSCC cells as well as normal oral epithelial cells (“Epithelial cells”) were treated with indicated concentration ofGDC-0349, rapamycin (“Rap”) or RAD001 for applied time, cell proliferation was tested by CCK-8 assay. Expression of listed proteins in primary human NSCC cells was tested by Western blot analysis (D, right panel). “UNTR” indicates untreated control cells. * p < 0.05 vs. “UNTR” cells. # p < 0.05 vs. GDC-0349-only cells.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80. ]

Sellecks GDC-0349 인용됨 3 출판물

Phosphorylation of REPS1 at Ser709 by RSK attenuates the recycling of transferrin receptor [ BMB Rep, 2021, 54(5):272-277] PubMed: 33407999
Deubiquitinase OTUD5 is a positive regulator of mTORC1 and mTORC2 signaling pathways [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z] PubMed: 33110214
Autophagy induction contributes to GDC-0349 resistance in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cells [Zhou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80] PubMed: 27291151

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