기술 자료
| 화학식 | C16H20O9 |
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| 분자량 | 356.32 | CAS 번호 | 20831-76-9 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 71 mg/mL (199.25 mM) | ||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | 자연 발생 이리도이드 글리코시드인 Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin)는 인간 간 마이크로솜에서 각각 21.8μg/ml 및 594μg/ml의 IC50 값으로 CYP2A6 및 CYP2E1을 억제하며, 이 화합물은 CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 또는 CYP3A4 활성을 억제하지 않습니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Gentiopicroside (GE)는 낮은 농도에서는 CYP2A6의 비경쟁적 억제제이며, 높은 농도에서는 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 또는 CYP3A4 활성을 억제하지 않습니다. 그러나 높은 농도에서 CYP1A2 및 CYP3A4 활성이 유의하게 증가하는 것이 관찰됩니다. 배양된 인간 간세포에서는 CYP1A2, CYP3A4 또는 CYP2B6의 유의미한 유도는 관찰되지 않습니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | Gentiopicroside (GE)는 경구 투여 후 낮은 생체 이용률(%F)을 나타내는데, 이는 장벽 또는 간에서의 초회 통과 Metabolism, 박테리아 미생물총에 의한 장내 Metabolism 또는 분해, 그리고/또는 위장관으로부터의 흡수 불량에 기인할 수 있습니다. 1상 임상 연구에 따르면, 이 화합물 80, 240, 400 mg을 정맥 주사한 후 평균 Cmax는 각각 3.501±0.566 μg/ml, 9.865±1.237 μg/ml, 16.95±2.571 μg/ml입니다. 이 화학물질은 간 보호제, 담즙 분비 촉진제, 항염증제 및 항균제로 작용할 수 있습니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[2] |
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참조
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