Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

카탈로그 번호S7208 배치:S720802

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기술 자료

화학식

C25H24N4O2
분자량 412.48 CAS 번호 133052-90-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)은 무세포 분석에서 PKC , PKC I, PKC II, PKC 에 대해 각각 20 nM, 17 nM, 16 nM, 20 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 PKC 억제제이다. 이 화합물은 EGFR, PDGFR 및 인슐린 수용체에 비해 PKC에 대해 3000배 이상의 선택성을 보인다.
표적
PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)
16 nM 17 nM 20 nM 20 nM
시험관 내(In vitro) Bisindolylmaleimide I (GF109203X)는 PKC를 활성화하는 자극에 의해 유도되는 혈소판 응집을 방지하는 ATP 경쟁적 PKC 억제제이며, 신호 전달 경로에서 PKC의 관여를 연구하기 위한 도구로서 잠재력을 가지고 있습니다. 또한 P-당단백질 및 MRP 매개 다제 내성에 대한 역전 활성을 생성합니다. 이 화합물에 의한 PKC 억제는 카바콜 자극 ERK1/2 활성화 및 SNU-407 결장암 세포의 후속 증식을 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) Bisindolylmaleimide I (GF109203X)는 Wistar 쥐에서 10 μg/마우스 (i.pl.) 용량으로 BK 유발 기계적 이질통을 용량 의존적으로 억제합니다.
특징 PKC 억제제 스타우로스포린보다 더 큰 선택성. GF109203X는 PKC 신호 전달 경로 연구를 위한 화학 탐침이다. 다양한 암에 사용될 가능성이 있다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 단백질 키나아제 C 분석

    Bisindolylmaleimide I (GF109203X)는 [gamma-32PI] ATP에서 리신이 풍부한 히스톤 유형 III-s로 전이된 32PI를 측정하여 배열됩니다. 반응 혼합물 (80 μL)은 50 mM Tris-HCI, pH 7.4, 100 μM CaCl2, 10 mM MgCI2, 37.5 μL/mL 히스톤 유형 III-s, 10 μM [gamma-32PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM 소 뇌 포스파티딜세린 및 0.5 μM 1,2 sn-디올레일글리세롤을 포함했습니다. 정제된 PKC 15 μL (분석 최종 농도 0.38 μg/mL)를 배양 혼합물에 첨가합니다. 30°C에서 10분 후, 카세인 30 mg/mL 30 μL와 12% 트리클로로아세트산 0.9 ml를 첨가하여 반응을 중지합니다. 산 침전성 물질은 원심분리에 의해 수집되고, 1N NaOH (100μL)에 용해되고, 12% 트리클로로아세트산 1 ml로 다시 침전됩니다. 펠렛은 1N NaOH (100μL)에 용해되고 32P 통합은 Aquasol에서 섬광 계수로 측정됩니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    SNU-407 colon cancer cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cell proliferation is monitored by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. Cells are seeded in 96-well plates and allowed to grow overnight. The cells are serum-starved for 18–24 hours and then treated with 1 mM carbachol for 48 hours in 100 μL serum-free RPMI 1640. Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is added 30 min prior to carbachol treatment. Following the treatment, 10 μL of MTT solution (5 mg/ml) is applied to each well, and the plates were incubated for 3 h at 37 °C. After the medium is removed, the formazan crystals formed are solubilized in 100 μL DMSO. The absorbance at 570 nm is measured using a microplate reader and the background absorbance at 690 nm is subtracted. Each assay is performed in triplicate.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Wistar rats

  • 용량

    10 μg

  • 투여

    i.pl

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

고객 제품 검증

<p>Effect of PKC inhibitor on DHPG-stimulated Cx43 and ERK1/2 phosphorylation response and GJIC inhibition. Cells were treated with the PKC inhibitor GF109203X (different concentrations indicated) for 30 min prior to DHPG (100 lM, 15 min) treatment. a Representative immunoblots with an anti-Cx43 antibody are shown. b Representative immunoblots with a phospho-specific antibody recognizing the dually phosphorylated form of ERK1/2 (Thr202/Tyr204) and an antibody recognizing total ERK1/2 are shown. Quantitative analysis of the Cx43-P2/Cx43-P0?1 ratio and the phospho-ERK1/2 (p-ERK1/2)/total-ERK1/2 (t-ERK1/2) ratio are shown below the representative immunoblots, respectively. C Cells were incubated without (a) or with 100 lM DHPG (b) or with 100 μM DHPG in combination with 10 μM GF109203X (c) and scrape loaded (9100). d Cells were exposed to GF109203X (different concentrations indicated) alone (filled square) or 100 μM DHPG and GF109203X (filled diamond) prior to measurement of GJIC by scrape loading. Data are shown as mean ± SEM for three separate experiments performed in triplicate (*p<0.05 vs. NC, n = 3, +GF109203X for 0.1, 1, 5 or 10 μM)</p>

, , Mol Cell Biochem, 2015, 400(1-2):213-22.

Effect of MAPK and PKC inhibitors on Nrf2 expression in CWA-treated macrophages.

데이터 출처 [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 129:338-353 ]

RAW264.7 cells were transfected with Flag-GSTP, followed by pretreatment with or without GF109203X for 2 h, and then stimulated with LPS (500 ng/ml) or phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA) for 30 min. Western blot analysis was performed by using anti-p-GSTP (S184) antibody.

데이터 출처 [ , , Front Immunol, 2018, 9:268 ]

(b) Western blotting showing that PKC inhibitor increased GLT-1 and GLAST expression in MPP+-treated astrocytes. Results are expressed as the mean±S.E. of at least three experiments. One-way ANOVA. **P<0.01, *P<0.05, #P<0.05. *Represents a significant difference between other group and control group; while #represents a significant difference between the indicated group and MPP+-treated astrocytes for 24 h.

데이터 출처 [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(2):e2574 ]

Sellecks Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 인용됨 64 출판물

Dynamic phosphorylation of Fascin-1 orchestrates microglial phagocytosis and neurological recovery after spinal cord injury [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121] PubMed: 40281563
HEP14-activated PKC-ERK1/2 pathway boosts HEP14-empowered hADSCs for ovarian regeneration and functional restoration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1267] PubMed: 40849553
ELK3 destabilization by speckle-type POZ protein suppresses prostate cancer progression and docetaxel resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):274] PubMed: 38632244
Transcription of microRNAs is regulated by developmental signaling pathways and transcription factors [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589] PubMed: 38721525
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
Epithelial TNF controls cell differentiation and CFTR activity to maintain intestinal mucin homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591] PubMed: 37643009
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062] PubMed: 37429858
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384] PubMed: 37385990
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415] PubMed: 37489731

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