GGTI 298 TFA salt

카탈로그 번호S7466 배치:S746601

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기술 자료

화학식

C27H33N3O3S.C2HF3O2
분자량 593.66 CAS 번호 1217457-86-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (168.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GGTI 298은 geranylgeranyltransferase I 억제제로, 인간 종양 세포를 세포 주기의 G1기에 정지시키고 세포 사멸을 유도하는 능력이 있습니다.
표적
GGTase I
시험관 내(In vitro)

geranylgeranyltransferase I 억제제인 GGTI-298은 인간 종양 세포를 세포 주기의 G1기에 정지시키고 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타났습니다. 인간 폐암 세포주 Calu-1을 GGTI-298로 처리하면 G1/S 전환에 중요한 단계인 레티노블라스토마 단백질의 인산화가 억제됩니다. GGTI-298로 처리된 Calu-1 세포에서는 두 가지 G1/S 사이클린 의존성 키나아제인 CDK2와 CDK4의 키나아제 활성이 억제됩니다. GGTI-298은 CDK2, CDK4, CDK6, 사이클린 D1 및 E의 발현 수준에는 거의 영향을 미치지 않지만 사이클린 A의 수준을 감소시킵니다. GGTI-298은 사이클린 의존성 키나아제 억제제 p21 및 p15의 수준을 증가시키고 p27 및 p16의 수준에는 거의 영향을 미치지 않았습니다. GGTI-298은 p21과 p27이 CDK2에 결합하는 것을 촉진하는 반면 CDK6에 대한 결합은 감소시킵니다. 이 치료는 p15가 CDK4에 결합하는 것을 증가시키며, 이는 p27에 대한 결합 감소와 병행됩니다. GGTI-298로 섬유아세포를 전처리하면 PDGF 및 표피 성장 인자 의존성 티로신 키나아제 수용체의 티로신 인산화를 차단합니다. GGTI-298은 섬유아세포, 상피세포 및 평활근 세포에 대한 항증식 효과를 가지며, 이러한 세포 성장 억제는 G1기 정지를 통해 매개되는 것으로 보입니다.
생체 내(In Vivo)

GGTI-298은 누드 마우스에서 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    human lung carcinoma cell line Calu-1

  • 농도

    15 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    1.16 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

Sellecks GGTI 298 TFA salt 인용됨 9 출판물

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686] PubMed: 33109681
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Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

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