GI254023X (GI4023)

카탈로그 번호S8660 배치:S866002

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기술 자료

화학식

C21H33N3O4
분자량 391.50 CAS 번호 260264-93-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 37 mg/mL (94.5 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GI254023X (GI 4023, SRI028594)는 ADAM17에 비해 ADAM10에 대해 100배의 선택성을 가진 ADAM10의 선택적 억제제입니다. 재조합 ADAM10 및 ADAM17에 대한 IC50 값은 각각 5.3 nM 및 541 nM입니다. GI254023X는 MMP9를 억제할 수 있습니다.
표적
ADAM10
(Cell-free assay)
5.3 nM
시험관 내(In vitro)

세포 기반 분열 실험에서 GI254023X는 IL6R, CX3CL1 및 CXCL16의 구성적 방출을 강력하게 차단하며, 이는 이 과정에서 ADAM10의 관여가 보고되었지만 ADAM17은 아니라는 점과 일치합니다. 대조적으로, 이 화합물은 PMA 유도 분비를 영향을 미치지 않습니다. ADAM10 및 ADAM17 외에도 이 화학물질은 280 nM의 IC50를 가진 ADAM9의 중간 정도의 억제제입니다.
생체 내(In Vivo)

AD 마우스 모델에서 GI254023X의 급성 치료는 뇌 LRP1 분비를 상당히 감소시키고 혈장 내 Aβ40 수준을 증가시켜 뇌에서 말초로의 Aβ 이동이 향상되었음을 나타냅니다. 또한, 이 화합물 치료 후 가용성 및 불용성 Aβ40 및 Aβ42 뇌 수준 모두 감소했지만, 이러한 효과는 통계적 유의성이 부족합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    HCA-7 cells

  • 농도

    3 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    BALB/c mice

  • 용량

    200 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

Sellecks GI254023X (GI4023) 인용됨 12 출판물

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Alpha-lipoic acid alleviates cognitive deficits in transgenic APP23/PS45 mice through a mitophagy-mediated increase in ADAM10 α-secretase cleavage of APP [ Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160] PubMed: 39030577
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] PubMed: 34394034

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