Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.250mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Gilteritinib (ASP2215)는 FLT3 및 AXL에 대해 각각 0.29 nM 및 0.73 nM의 IC50 값을 갖는 저분자 FLT3/AXL 억제제입니다. FLT3를 억제하는 IC50 값은 c-KIT (230 nM)를 억제하는 데 필요한 농도보다 약 800배 더 강력했습니다.
표적
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
0.29 nM
0.73 nM
시험관 내(In vitro)
Gilteritinib (ASP2215)는 MV4-11 및 MOLM-13 세포뿐만 아니라 돌연변이 FLT3를 발현하는 Ba/F3 세포를 사용한 세포 분석에서 내부 탄뎀 반복(FLT3-ITD) 및 FLT3-D835Y 점 돌연변이에 대해 강력한 억제 활성을 보여줍니다. 이는 세포 및 동물 모델 모두에서 FLT3 및 그 하위 표적의 인산화 수준을 감소시킵니다. 이 화합물은 1 nM (FLT3, LTK, ALK, AXL) 또는 5 nM (TRKA, ROS, RET, MER) 농도에서 테스트된 78가지 키나아제 중 8가지의 활성을 50% 이상 억제합니다. 48시간 동안 처리하면 Annexin V 양성 세포의 증가로 확인되는 MV4-11 세포에서 세포자멸사 유도가 발생합니다. 또한 24시간 처리 후 MCL-1, BCL2L10, Survivin과 같은 항세포자멸사 단백질의 발현을 감소시키는데, 이들은 화학 요법 감수성에 중요한 것으로 보고됩니다.
생체 내(In Vivo)
생체 내에서 Gilteritinib (ASP2215)는 경구 투여 후 이종이식 종양에 높은 수준으로 분포됩니다. 이 화합물의 감소된 FLT3 활성 및 높은 종양 내 분포는 FLT3-구동 AML의 이종이식 및 골수 내 이식 모델에서 종양 퇴행 및 생존율 향상으로 이어집니다. 이러한 항종양 활성은 인산화 FLT3 및 인산화 STAT5의 지속적인 억제와 관련이 있습니다. 또한, 이 화합물로 치료하면 마우스 IBMT 모델에서 백혈병 부담이 감소하고 생존 기간이 연장됩니다. Gilteritinib로 치료한 마우스 모델에서는 명백한 독성이 관찰되지 않았습니다.
MV4-11 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of gilteritinib (ASP2215) for 2 hours. Immunoprecipitation and immunoblot for phosphorylated FLT3 and total FLT3 are performed.
Tubular epithelial cell-derived Flt3L is required for type 1 conventional dendritic cell (cDC1) activation and expansion in promoting the recovery in acute kidney injury
[ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1]
A PI3K Inhibitor with Low Cardiotoxicity and Its Synergistic Inhibitory Effect with Gilteritinib in Acute Myelogenous Leukemia (AML) Cells
[ Molecules, 2025, 30(11)2347]
Crucial role of dendritic cells in the generation of anti-tumor T-cell responses and immunogenic tumor microenvironment to suppress tumor development
[ Front Immunol, 2024, 15:1200461]
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