GLPG0634 analogue

카탈로그 번호S7137 배치:S713702

인쇄

기술 자료

화학식

C23H18N6O2
분자량 410.43 CAS 번호 1206101-20-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GLPG0634 analogue는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 각각 10 nM, 28 nM, 810 nM 및 116 nM의 IC50을 갖는 선택적 JAK1 억제제입니다. 2단계.
표적
JAK
시험관 내(In vitro) 세포주에서 GLPG0634는 IL-2 및 IL-4 유도 JAK1/JAK3/γc 신호전달과 IFN-αB2 유도 JAK1/TYK2 유형 II 수용체 신호전달을 150~760 nM 범위의 IC50으로 억제합니다. GLPG0634는 세포 환경에서 JAK2 키나제보다 JAK1을 포함하는 JAK/STAT 신호전달에 대해 더 높은 선택성을 보입니다. 또한 GLPG0634는 Th1, Th2 및 Th17 세포의 분화를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 경구 투여 후, 절대 생체 이용률은 쥐에서 보통(45%)이었고, 생쥐에서는 높았습니다(약 100%). GLPG0634(매일 30 mg/kg(쥐); 매일 두 번 50 mg/kg(생쥐))는 쥐와 생쥐의 CIA 모델에서 염증, 연골 및 뼈 퇴화를 용량 의존적으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • 용량

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

고객 제품 검증

Western blots showing the expression of γ-globin after treatments with (F) GLPG0634.

데이터 출처 [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.