Glumetinib

카탈로그 번호S8676 배치:S867601

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기술 자료

화학식

C21H17N9O2S
분자량 459.48 CAS 번호 1642581-63-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 11 mg/mL (23.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Glumetinib은 IC50이 0.42 ± 0.02 nmol/L인 강력하고 고도로 선택적인 c-Met 억제제입니다. 이 화합물은 평가된 312개 키나아제에 비해 c-Met에 대해 2,400배 이상의 선택성을 가지며, 이는 c-Met 계열 구성원 RON 및 고도로 상동성이 있는 키나아제 Axl, Mer, TyrO3를 포함합니다.
표적
c-Met
(Cell-free assay)
0.42 nM
시험관 내(In vitro)

SCC244 (Glumetinib)는 증폭된 MET 유전자를 보유한 EBC-1, MKN-45 세포와 HGF 자극에 반응하는 U87MG 세포에서 c-Met 인산화뿐만 아니라 AKT 및 ERK 인산화를 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 c-Met에 의해 구동되는 암세포 증식에 대해 선택적이고 심오한 효과를 유도합니다. 이는 전이 및 혈관 신생의 c-Met 의존성 신생물 표현형을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

MET 이상에 의해 유도되는 인간 종양 세포주 또는 비소세포폐암 및 간세포암 환자 유래 종양 조직의 이종이식에서 Glumetinib 투여는 잘 tolerated된 용량에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물의 생체 내 항종양 활성은 복합적인 항증식 및 항혈관 신생 효과 기전을 통해 c-Met 하위 신호 전달을 억제하는 것을 포함합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    U87MG cells

  • 농도

    5, 10, 20 nM

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female nude mice with xenograft tumors

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Sellecks Glumetinib 인용됨 1 출판물

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159

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