Glumetinib

카탈로그 번호S8676 배치:S867602

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기술 자료

화학식

C₂₁H₁₇N₉O₂S

분자량

459.48

CAS 번호

1642581-63-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

7 mg/mL (15.23 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Glumetinib은 IC50이 0.42 ± 0.02 nmol/L인 강력하고 고도로 선택적인 c-Met 억제제입니다. 이 화합물은 평가된 312개 키나아제에 비해 c-Met에 대해 2,400배 이상의 선택성을 가지며, 이는 c-Met 계열 구성원 RON 및 고도로 상동성이 있는 키나아제 Axl, Mer, TyrO3를 포함합니다.

표적

c-Met
(Cell-free assay)

0.42 nM

시험관 내(In vitro)

SCC244 (Glumetinib)는 증폭된 MET 유전자를 보유한 EBC-1, MKN-45 세포와 HGF 자극에 반응하는 U87MG 세포에서 c-Met 인산화뿐만 아니라 AKT 및 ERK 인산화를 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 c-Met에 의해 구동되는 암세포 증식에 대해 선택적이고 심오한 효과를 유도합니다. 이는 전이 및 혈관 신생의 c-Met 의존성 신생물 표현형을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

MET 이상에 의해 유도되는 인간 종양 세포주 또는 비소세포폐암 및 간세포암 환자 유래 종양 조직의 이종이식에서 Glumetinib 투여는 잘 tolerated된 용량에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물의 생체 내 항종양 활성은 복합적인 항증식 및 항혈관 신생 효과 기전을 통해 c-Met 하위 신호 전달을 억제하는 것을 포함합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 U87MG cells 농도 5, 10, 20 nM 배양 시간 2 h 방법 U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female nude mice with xenograft tumors 용량 10 mg/kg 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Sellecks Glumetinib 인용됨 1 출판물

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600]	PubMed: 39160159

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600]

PubMed: 39160159

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.