GMB-475

카탈로그 번호S8888 배치:S888801

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기술 자료

화학식

C₄₃H₄₆F₃N₇O₇S

분자량

861.93

CAS 번호

2490599-18-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (116.01 mM)

Ethanol

50 mg/mL (58.0 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 알로스테릭하게 표적하고 E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)을 모집하여, 유비퀴틴화 및 후속적인 종양유발 융합 단백질의 분해를 초래하는 프로테올리시스 표적 키메라(PROTAC)입니다.

표적

BCR-ABL1

E3 ligase

시험관 내(In vitro)

GMB-475는 BCR-ABL1을 발현하는 인간 CML K562 세포와 마우스 Ba/F3 세포 모두에서 STAT5와 같은 하류 바이오마커의 신속한 프로테아좀 분해 및 억제를 유도합니다. 이 화합물은 특정 임상적으로 관련된 BCR-ABL1 키나아제 도메인 점 돌연변이의 증식을 억제하고 Ba/F3 BCR-ABL1 세포의 억제에 대한 감수성을 더욱 높이는 동시에, Ba/F3 모세포에는 독성을 나타내지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells) 농도 0.001-0.300 μM, 5 μM 배양 시간 3 days, 8 h 방법 Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)
농도
0.001-0.300 μM, 5 μM
배양 시간
3 days, 8 h
방법
Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.