Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.200mg/ml
(2.90mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.560mg/ml
(1.35mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
GNE-317은 강력하고 뇌 침투성이 있는 PI3K 억제제입니다.
표적
PI3K
시험관 내(In vitro)
GNE-317은 형질전환된 마딘-다비 개 신장(MDCK) 세포에서 P-gp 또는 BCRP 수송체의 기질이 아닙니다. 이 화합물이 혈장 단백질에 결합하는 것은 마우스 혈장에서 14.9%의 유리 분율을 나타내며, 뇌 조직에 대한 결합은 더 높아서 5.4%의 유리 분율을 보입니다. 이는 U87 세포에 대해 세포 정지 효과를 보이지만 세포 사멸은 유도하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
GNE-317 (40 mg/kg, 경구 투여)은 마우스 뇌에서 PI3K 경로를 현저히 억제하여 투여 후 최대 6시간 동안 pAkt 및 pS6 신호의 40%에서 90% 억제를 유발합니다. 이 화합물은 U87 및 GS2 동소이식 모델에서 효능이 있으며, 각각 90% 및 50%의 종양 성장 억제를 달성합니다. GBM10 종양 모델에서, 이 화합물 (30 mg/kg, 경구 투여; 첫 2주 동안 40 mg/kg)은 마우스의 생존 기간을 중앙값 55.5일에서 75일로 연장합니다.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
