GNF-6231

카탈로그 번호S8644 배치:S864402

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₅FN₆O₂

분자량

448.49

CAS 번호

1243245-18-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

89 mg/mL (198.44 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.14 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GNF-6231은 IC50이 0.8 nM인 강력하고 경구 투여 가능하며 선택적인 Porcupine 억제제입니다.

표적

Porcupine
(Cell-free)

0.8 nM

시험관 내(In vitro)

GNF-6231은 우수한 용해도를 나타냅니다. GPCR, 키나아제, 프로테아제, 수송체, 이온 채널 및 핵 수용체를 포함한 200개 이상의 비표적에 대해 최소 10 μM 테스트 농도까지 주목할 만한 활성이 없습니다. 이 화합물은 테스트된 모든 CYP 동형(2C9, 2D6, 3A4)에서 10 μM 이상의 IC50을 보입니다. Caco-2 인간 세포 투과성 분석에서 가능한 유출과 함께 높은 투과성을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

GNF-6231은 마우스 MMTV-WNT1 이종이식 종양 모델에서 우수한 경로 억제를 보이며 강력한 항종양 효능을 유도합니다. 이 화합물은 마우스, 랫트, 개, 원숭이 및 인간 혈장 단백질과 중간 정도로 결합합니다(각각 88.0, 83.1, 90.9, 71.2 및 95%). 전임상 종(마우스, 랫트 및 개)에서 용액 제형으로 투여했을 때 72~96% 범위의 우수한 경구 생체 이용률을 보입니다. 이 화학 물질은 마우스(Vss 0.57 L/kg), 랫트(Vss 0.70 L/kg) 및 개(Vss 0.25 L/kg)에 정맥 투여 후 총 체수분과 비교하여 조직으로의 분포가 최소에서 미미할 것으로 예상됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells 농도 -- 배양 시간 24 h 방법 The TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells are cocultured in a 384-well plate with DMEM supplemented with 2% (vol/vol) FBS and treated with different concentrations of compounds. After 24 h, the firefly luciferase activities are assayed with the Bright-Glo Luciferase Assay System. The IC50 is measured when the effect of this compound reduces the luminescence signal by 50%. All compounds are tested in triplicates.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Nude mice 용량 3 mg/kg 투여 by oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells
농도
--
배양 시간
24 h
방법
The TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells are cocultured in a 384-well plate with DMEM supplemented with 2% (vol/vol) FBS and treated with different concentrations of compounds. After 24 h, the firefly luciferase activities are assayed with the Bright-Glo Luciferase Assay System. The IC50 is measured when the effect of this compound reduces the luminescence signal by 50%. All compounds are tested in triplicates.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Nude mice
용량
3 mg/kg
투여
by oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

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