Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
GNF-7은 M351T, T315I, E255 V, G250E 및 c-Abl에 대해 각각 <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM 및 133 nM의 IC50을 갖는 강력한 유형 II 키나아제 Bcr-Abl 억제제입니다.
표적
M351T
T315I
E255V
c-Abl
G250E
<5 nM
61 nM
122 nM
133 nM
136 nM
시험관 내(In vitro)
GNF-7은 야생형 및 돌연변이 Bcr-Abl Ba/F3 세포에 대해 11 nM 미만의 IC50으로 강력한 항증식 활성을 보입니다. 인간 결장암 세포(Colo205 및 SW620)에서 이 화합물은 또한 각각 5 nM 및 1 nM의 IC50으로 우수한 성장 억제 활성을 나타냅니다. 이는 ACK1/AKT 및 GCK의 결합된 억제를 통해 NRAS 의존성 급성 골수성 백혈병 및 급성 림프모구성 백혈병 세포를 강력하고 선택적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
GNF-7은 마우스에서 우수한 약동학적 매개변수를 나타냅니다. 형질전환된 T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 세포주를 사용한 생체발광 이종이식 마우스 모델에서 이 화합물(10 mg/kg, 경구 투여)은 종양 성장을 효과적으로 억제합니다. 인간 돌연변이 NRAS 발현 MOLT-3-luc+ 종양을 가진 NSG 마우스에서 이 화합물(15 mg/kg, 경구 투여)은 질병 부담을 유의하게 감소시키고 전체 생존율을 연장하며 phospho-AKT 및 phospho-RPS6의 강력한 억제를 유발합니다.
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