GO-203 TFA

카탈로그 번호S8674 배치:S867401

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기술 자료

화학식

C87H170N52O19S2.C2HF3O2
분자량 2426.77 CAS 번호 1222186-26-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (41.2 mM)
 
 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GO-203은 MUC1-C 이합체화를 억제하여 발암 기능을 저해하는 D-아미노산 세포 투과 펩타이드 억제제입니다.
표적
MUC-1C
시험관 내(In vitro) GO-203은 MUC1-C 동형이합체화를 억제하여 발암 기능을 차단합니다. MUC1 과발현 SKCO-1 및 Colo-205 결장암 세포를 이 화합물로 처리하면 TP53 유도성 해당과정 및 세포자멸사 조절인자(TIGAR) 단백질의 하향 조절과 관련이 있습니다. 이 화학 물질은 대장암 세포에서 AKT-S6K1-elF4A 신호 전달을 조절합니다. MUC1-C를 표적으로 삼으면 대장암 세포에서 p-AKT를 억제합니다. 이 치료는 또한 반응성 산소 종(ROS) 증가 및 미토콘드리아 막 전위 손실을 초래합니다.
생체 내(In Vivo) GO-203은 마우스 이종이식 모델에서 MUC1 양성 대장암 세포의 성장과 생존을 억제하는 데 효과적입니다. 또한 유방암, 전립선암, 폐암 및 특정 혈액암의 이종이식 모델에서도 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor

  • 용량

    18 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Sellecks GO-203 TFA 인용됨 10 출판물

Targeting KRAS Inhibitor-Resistant Pancreatic Cancer with an MUC1-C Antibody-Drug Conjugate [ Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260] PubMed: 41086055
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Activation of APOBEC3 cytidine deaminases and endogenous retroviruses is integrated by MUC1-C in NSCLC cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):372] PubMed: 40781226
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Hypoxia induces ROS-resistant memory upon reoxygenation in vivo promoting metastasis in part via MUC1-C [ Nat Commun, 2024, 15(1):8416] PubMed: 39341835
Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1641] PubMed: 36980530
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] PubMed: 35292781
Mucin 1 Inhibits Ferroptosis and Sensitizes Vitamin E to Alleviate Sepsis-Induced Acute Lung Injury through GSK3β/Keap1-Nrf2-GPX4 Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943] PubMed: 35910848
Protective and predictive role of Mucin1 in sepsis-induced ALI/ARDS. [ Int Immunopharmacol, 2020, 1;83:106438] PubMed: 32247267
Paclitaxel alleviated sepsis-induced acute lung injury by activating MUC1 and suppressing TLR-4/NF-κB pathway. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:3391-3404] PubMed: 31576113

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