Go6976

카탈로그 번호S7119 배치:S711902

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기술 자료

화학식

C24H18N4O
분자량 377.42 CAS 번호 136194-77-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 44.7 mg/mL (118.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Go6976 (PD406976)은 PKC 억제제로, PKC (쥐 뇌), PKCα 및 PKCβ1에 대한 IC50 값이 각각 7.9 nM, 2.3 nM, 6.2 nM입니다. 또한 JAK2 및 Flt3의 강력한 억제제입니다.
표적
JAK2
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKC
(Rat brain)
2.3 nM 6.2 nM 7.9 nM
시험관 내(In vitro) Go6976은 Ca(2+)-독립적 PKC 서브타입 델타, 엡실론, 제타의 키나아제 활성에 영향을 미치지 않습니다. WT JAK2 외에, 이 화합물은 혈액암에서 발견되는 돌연변이 형태(JAK2 V617F 및 TEL-JAK2)도 억제하며, FLT3의 돌연변이 형태에 대해서도 활성을 가집니다. AML 세포에서 이 화학물질은 FLT3-ITD 사례에서 생존율을 대조군의 55%로, FLT3-WT 샘플에서 69%로 감소시킵니다. 브리오스타틴 1, 종양 괴사 인자 알파 및 인터루킨 6에 의한 HIV-1 유도를 강력하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo) PKD 억제제인 Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)은 MAPK 활성화를 억제하여 TNF-α 생산을 감소시킴으로써 LPS/D: -GalN 유도 급성 간 손상을 효과적으로 예방하고, LPS/D-GalN 유발 마우스의 생존율을 유의하게 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • PKC 활성 분석

    간략히, 쥐 뇌의 PKCα, PKCβ1 및 PKC를 측정하기 위한 200 μl의 분석 혼합물은 50 mM HEPES (pH 7.5), 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1.25 mM EGTA, 1.32 mM CaC12, 1 mM 디티오트레이톨, 1 μg 포스파티딜세린, 0.2 μg 디올레인, 40 μg 히스톤 Hi, 10 μM [γ-32P]ATP (1 μCi/ml) 및 5-10 단위 (pmol Pi/min)의 PKC를 포함합니다. 분석은 [γ-32P]ATP 첨가로 시작하여 30 °C에서 5분간 배양하고, 2 ml의 8.5% H3PO4를 첨가하여 중단하고, 0.45-μm 니트로셀룰로스 필터로 여과한 후, 섬광 계수로 평가됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Primary AML cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cells are suspended at 2 × 105 per point in 200 μl RPMI/10% FCS. The inhibitor under investigation is added at the appropriate concentration and the cells incubated for 48 h at 37°C, 5% CO2. MTS activity is measured by CellTiter kit according to the manufacturers instructions. Results are expressed as a percentage of control (cells without this compound).
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    LPS/D-GalN-challenged mice

  • 용량

    2.5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8486620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16956345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7685108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21063746/

고객 제품 검증

<p>Erk5 activation depends on Mek5, classical PKC and Mek1/2. MOVAS cells were serum-starved overnight and then treated for 1 h if not indicated otherwise with inhibitors targeting Jnk (SP600125, 10 μM), p38 (SB203580, 10 μM), Mek1/2 (CI-1040, 3 μM), Jak2 (AG490, 10 μM), Src (SU6656, 0.5 μM), Go6983 (PKC, 1 μM), Gö6976 (classical PKC, 1 μM), proteasomes (MG132, 25 μM), TPA (100 ng/ml for 15 min to activate PKCs or overnight to inhibit) and Mek5 (BIX02189, 1 μM), as well as Ca2 + chelators (EDTA, 2 mM; BAPTA-AM, 10 μM; both with 30 min preincubation), followed by stimulation with 20 ng/ml PDGF-BB for 10 min. Total cell lysates (TCL) were prepared and subjected to SDS-PAGE. Erk5 and PDGFRβ activities were measured by band shift and Tyr857 phosphorylation, respectively, using immunoblotting. Panel E and G show representative immunoblots.</p>

, , Cell Signal, 2016, 28(9):1422-31.

Go6976 abolished the anticalcification activity of CST by promoting the ossification of cultured VSMCs. Rat VSMCs werecultured in growth medium or calcification medium in the presence or absence of 10 7mol/L of CST or in calcification medium containing10 7mol/L of CST and pretreated with different doses of Go6976 (0.01, 0.1 and 0.5lmol/L) for 30 min. On day 7 (A, n=4) and 12 (B,n=4), VSMCs were harvested for the determination of ALP activity (A) using an ALP assay kit and calcium content (B) using the OCPCmethod. The VSMCs cultured with calcification medium containing 10 7mol/L of CST were pretreated with different doses of Go6976 (0.01and 0.1lmol/L) for 30 min. On day 6, VSMCs were harvested for the detection of expression of OCN (C, D, n=6). Data from at least threeindependent experiments are presented as the mean SEM, and representative images are shown.*P<.05 and †P<.01. Ctrl, control groupin vitro;b-GP,b-glycerophosphate group;b-GP+CST,b-glycerophosphate plus 10 7mol/L cortistatin group;b-GP+CST+Go6976,b-glycerophosphate plus 10 7mol/L cortistatin plus Go6976 group.

데이터 출처 [ , , Acta Physiol, 2018, 223(3):e13055 ]

Representative micrographs showing immunostaining results for p-PKCα and laminin, LC3 and laminin, SQSTM1/p62 and laminin, LAMP2 and laminin in the kidneys at day 7 after UUO. Slides were counterstained with DAPI to visualize cell nuclei.

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2018, doi:10.1074/jbc.RA118.002191 ]

Inhibition of InlB-mediated entry by a chemical inhibitor of PKC-α. HeLa cells were treated with the indicated concentrations of the compound Go6976 699 or with the vehicle DMSO for 45 min before assessment of bacterial entry or cell viability. (i). The effect of Go6976 treatment on entry of Listeria expressing InlB is shown. Data are means +/- SEM from three experiments. *, P < 0.05 compared to the DMSO only (-) condition. (ii). Go6976 treatment did not affect viability of HeLa cells as measured with MTT assays. Results are mean +/- SEM values from three experiments. (iii). Go6976 treatment did not reduce entry of E. coli strain HB101 expressing the invasin protein of Yersinia enterocolitica (inv+ HB101). Data are mean +/- SEM values from three experiments.

데이터 출처 [ , , Infect Immun, 2017, e00087-17 ]

Sellecks Go6976 인용됨 40 출판물

Elevated Sphingosine Levels Suppress Profibrotic TGF-β Signaling via the PKC/miR-21/SMAD7 Axis in Sphingosine Kinase 2-Deficient Renal Fibroblasts and Unilateral Ureteral Obstruction-Induced Kidney Fibrosis [ FASEB J, 2025, 39(12):e70768] PubMed: 40558859
LRRC8A-containing anion channels promote glioblastoma proliferation via a WNK1/mTORC2-dependent mechanism [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139] PubMed: 39975357
PKCα Induced the Generation of Extracellular Vesicles in Activated Platelets to Promote Breast Cancer Metastasis [ Int J Biol Sci, 2024, 20(10):3956-3971] PubMed: 39113702
G-CSFR-induced leukocyte transendothelial migration during the inflammatory response is regulated by the ICAM1-PKCa axis: based on multiomics integration analysis [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90] PubMed: 39433604
A role for plasma membrane Ca2+ ATPases in regulation of cellular Ca2+ homeostasis by sphingosine kinase-1 [ Pflugers Arch, 2024, 476(12):1895-1911.] PubMed: 39392480
Lamin A/C phosphorylation at serine 22 is a conserved heat shock response to regulate nuclear adaptation during stress [ J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788] PubMed: 36695453
Spatially differential regulation of ATF2 phosphorylation contributes to warning coloration of gregarious locusts [ Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168] PubMed: 37611100
Trafficking of the glutamate transporter is impaired in LRRK2-related Parkinson's disease [ Acta Neuropathol, 2022, 144-1:81-106] PubMed: 35596783
p52 signaling promotes cellular senescence [ Cell Biosci, 2022, 12(1):43] PubMed: 35379326
(+)-Borneol inhibits the generation of reactive oxygen species and neutrophil extracellular traps induced by phorbol-12-myristate-13-acetate [ Front Pharmacol, 2022, 13:1023450] PubMed: 36419617

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