Gossypol Acetate

카탈로그 번호S2303 배치:S230303

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기술 자료

화학식

C32H34O10
분자량 578.61 CAS 번호 12542-36-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (172.82 mM)
Ethanol 15 mg/mL (25.92 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 고시폴 아세테이트(고시폴 아세트산, 포고신, AT101)는 세포를 투과하여 젖산 탈수소효소, NAD-연결 효소와 같은 여러 탈수소효소의 억제제로 작용하는 폴리페놀 알데하이드입니다.
표적
Dehydrogenase Bcl2
시험관 내(In vitro) 목화 식물 속 Gossypium에서 유래한 알려진 항정자발생제인 고시폴은 용량 의존적으로 사용될 때 시험관 내에서 노랑퍼치 정자 운동성과 정자의 젖산 탈수소효소 활성을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 고시폴은 일부 암세포주에서 시험관 내에서 항증식 및 세포자멸사 유도 효과가 있는 것으로 승인되었습니다.
생체 내(In Vivo) 고시폴 아세테이트는 Wus1을 이식한 생쥐에서 종양 성장을 억제할 수 있지만, 생쥐의 생존 기간은 연장되지 않으며, 짧은 억제 후 종양이 빠르게 성장합니다. 고시폴은 현재 난소암, 자궁내막암, 부신피질 종양, 갑상선암, 폐암, 결장암, 백혈병, 췌장암, 흑색종 및 림프종에서 증식 억제 효과를 나타내거나 세포자멸사를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. 또한, 고시폴은 약물 내성 종양 세포의 화학 요법 및 방사선 요법에 대한 민감도를 높일 수 있습니다. 일부 임상 시험에서 고시폴이 잘 tolerated 되었으며, 일부 환자에서 부분 반응이 관찰되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[4]
  • 세포주

    Human MM cell lines U266 and Wus1

  • 농도

    1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l

  • 배양 시간

    0, 24, 48 and 72 h

  • 방법

    MM(Multiple myeloma) cells are plated in 24-cell culture clusters at a density of 1x105 viable cells/l per well. Triplicate wells are treated with 1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l gossypol acetate, and the negative control group is supplemented with 0.1% DMSO. Then, cell numbers at different treatment time points (0, 24, 48 and 72 h) are determined by using a hemocytometer and the trypan blue dye-exclusion method. The trypan blue dye-exclusion method is used to evaluate the cell viability. The cells are examined in a counting chamber under a light microscope. Only viable cells are recorded.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856604/
  • http://www.bloodjournal.org/content/106/11/4405?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1623720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23708869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26309203/

고객 제품 검증

16h after seeding HMLE RAS cells were exposed to 5 uM or 10 uM Gossypol in the presence or absence of Cisplatin for 16h. Afterwards, cells were harvested and lysates were analyzed for apoptosis by western blotting. Actin staining was used as loading control, while LC3a/b staining was used as indicator for autophagy. Accumulation of LC3a/b II indicates autophagy. Non-treated and DMSO-treated cells were used as control. Arrows are indicating the intended staining. For Bcl-xL: * indicates deamidated protein, # indicates unmodified protein. n=1.

데이터 출처 [ Georg August University Gottingen , 2014 , Western blotting ]

<p>Weight gain of Spodoptera littoralis larvae on combined Cry proteins and gossypol. Weight gain (mg ± SE) of 2nd instar S. littoralis after feeding for one week on diet containing different concentrations of Cry proteins, gossypol, or a combination of both. Control = diet with added PBST; C1 = Cry1Ac 0.05 + Cry2Ab2 1.6 pmol/g; C3 = Cry1Ac 0.52 + Cry2Ab2 16.4 pmol/g; C4 = Cry1Ac 1.7 + Cry2Ab2 54.5 pmol/g; G3 = 1.3 μmol/g gossypol. Asterisks indicate significant difference to the control diet using a GLM with gamma distribution followed by Dunnett`s Test (n = 53-60). *** p ≤ 0.001.</p>

, , Pest Manag Sci, 2016, 73(8):1670-1678

H9c2 cells were incubated with indicated bioactive compounds for 2 hours prior to protein harvest. Cells were lysed and acetyl-lysine (Ac-Lysine), acetyl-histone 3 (Ac-H3 K9/14) and total histone 3 (Total-H3) were assessed via immunoblot. Acetylation of lysine and Ac-H3 (K9/14) increased for gossypol. Acetyl proteins were normalized to total H3 and quantitation performed via Image J software.

데이터 출처 [ , , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(4) ]

Western blot analysis of apoptotic markers of H1975 cells after treatment of gossypol for 24 h.

데이터 출처 [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:728 ]

Sellecks Gossypol Acetate 인용됨 17 출판물

TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Identification of Gossypol Acetate as an Autophagy Modulator with Potent Anti-tumor Effect against Cancer Cells [ J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599] PubMed: 35180345
Gossypol acetate: A natural polyphenol derivative with antimicrobial activities against the essential cell division protein FtsZ [ Front Microbiol, 2022, 13:1080308] PubMed: 36713210
Gossypol Treatment Restores Insufficient Apoptotic Function of DFF40/CAD in Human Glioblastoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579] PubMed: 34771741
Divergent and Overlapping Roles for Selected Phytochemicals in the Regulation of Pathological Cardiac Hypertrophy [ Molecules, 2021, 26(5)1210] PubMed: 33668293
Tanshinone&nbsp;I and simvastatin inhibit melanoma tumour cell growth by regulating poly (ADP ribose) polymerase&nbsp;1 expression [ Mol Med Rep, 2021, 23(1)40] PubMed: 33179075
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, 47(7): 492-497] PubMed: None
Gossypol overcomes EGFR-TKIs resistance in non-small cell lung cancer cells by targeting YAP/TAZ and EGFRL858R/T790M [ Biomed Pharmacother, 2019, 115:108860] PubMed: 31055235
Dual effects of gossypol on human hepatocellular carcinoma via endoplasmic reticulum stress and autophagy [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 113:48-57] PubMed: 31128260
Gossypol Inhibits Non-small Cell Lung Cancer Cells Proliferation by Targeting EGFRL858R/T790M [Wang Y Front Pharmacol, 2018, 9:728] PubMed: 30038571

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