Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Grazoprevir anhydrous (MK5172)는 HCV 유전자형 1a, 1B, 4에 대해 각각 7pM, 4pM, 62pM의 IC50 값을 갖는 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 억제제입니다.
MK-5172는 현재 임상 개발 중인 새로운 P2-P4 퀴녹살린 거대고리 NS3/4a Protease 억제제입니다. 이 화합물은 주요 C형 간염 바이러스(HCV) 유전자형 및 이전 Protease 억제제에 내성인 변이체를 포함하는 광범위한 효소 패널에 대해 나노몰 미만의 활성을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)
쥐와 개 모두에서 MK-5172는 우수한 혈장 및 간 노출을 보여주며, 24시간 간 수준은 1일 1회 투여를 시사합니다. 만성 gt1a 또는 gt1b 감염을 가진 HCV 감염 침팬지에게 투여했을 때, MK-5172는 1 mg/kg 체중 용량으로 7일 동안 하루 두 번(b.i.d.) 바이러스 부하를 4~5 log 억제합니다. MK-5172는 쥐와 개 모두에서 낮거나 중간 정도의 청소율과 적당한 반감기를 나타냅니다. 경구 투여 시, MK-5172는 두 종 모두에서 12~13%의 적당한 생체이용률과 중간 정도의 혈장 노출을 보여줍니다. 쥐와 개 모두에서 유의미한 간 농도가 달성됩니다. 24시간 최저 간 농도는 쥐에서 0.2 μM, 개에서 1.4 μM (1 mg/kg)으로, 혈청 보정 복제자 EC50에 비해 27~200배의 노출 배수를 산출합니다. MK-5172는 만성 HCV 감염 침팬지에 대해 중간 용량에서 생체 내에서 높은 효능을 입증했으며, 동일한 용량 및 빈도로 동일한 동물에게 대체 투여했을 때 바니프레비르보다 더 큰 바이러스 부하 억제를 포함합니다.
30,000 HB1 cells are seeded per well of a 6-well tissue culture plate per drug concentration. The next day (day 0), the medium is replenished with fresh medium and MK-5172 at the appropriate drug concentration. Cells from a single well per drug concentration are harvested on days 0, 1, and 2, washed, and stored frozen until evaluation. The fourth well is similarly harvested on day 3.5 except that 30,000 cells are reseeded with fresh medium and MK-5172 at the appropriate drug concentration. For additional time points, cells are passaged and harvested every one-half week for 2 weeks. For the third week, cells are similarly treated except that cells received replenishing medium which contained 0.5 mg/ml G418 without protease inhibitor.
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture
[ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication
[ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]
Metabolism of phosphatidylinositol 4-kinase IIIα-dependent PI4P Is subverted by HCV and is targeted by a 4-anilino quinazoline with antiviral activity
[ PLoS Pathog, 2012, 8(3):e1002576]
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