GS967

카탈로그 번호S5274 배치:S527401

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기술 자료

화학식

C₁₄H₇F₆N₃O

분자량

347.22

CAS 번호

1262618-39-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

46 mg/mL (132.48 mM)

DMSO

45 mg/mL (129.6 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GS967 (GS458967)은 후기 I_Na의 강력하고 선택적인 억제제로 항부정맥 작용을 합니다.

표적

late INa

0.13 μM

시험관 내(In vitro)

GS967 (3 μM)은 L- 또는 T-형 칼슘 채널 전류 또는 Na+-Ca2+ 교환기 전류(INCX)에 유의미한 영향을 미치지 않으며, 이 화합물 1 μM은 ATP 억제 K+ 전류 또는 인간 배아 신장 293 또는 차이니즈 햄스터 난소 세포에 발현된 인간 심장 이온 채널에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 지속성 나트륨 전류를 억제하기 위해 특별히 개발된 새로운 Sodium Channel 조절제이며, 피크 전류 억제에 비해 지속성 전류 억제에 42배 더 선호도를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

GS967은 생체 내에서 발작과 조기 치사율로부터 보호합니다. 이 화합물의 만성 투여는 효과적인 항경련제 용량에서 야생형 마우스의 명백한 행동 독성이나 진정을 유발하지 않습니다. 개 및 돼지 모델에서 허혈, 저칼륨혈증 및 카테콜아민에 의해 유발되는 부정맥성을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 New Zealand White adult females rabbits 용량 30, 60 and 120 µg/kg 투여 i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23010360/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29782051/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136942/

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