GSK2837808A

카탈로그 번호S8590 배치:S859001

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기술 자료

화학식

C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S

분자량

649.62

CAS 번호

1445879-21-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (153.93 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK2837808A는 hLDHA 및 hLDHB에 대해 각각 2.6 nM 및 43 nM의 IC50을 갖는 선택적 LDHA (lactate dehydrogenase A) 억제제입니다.

표적

hLDHA (Cell-free assay)	hLDHB (Cell-free assay)
2.6 nM	43 nM

시험관 내(In vitro)

GSK 2837808A는 간세포암 및 유방암을 포함한 여러 암세포주에서 젖산 생성 속도를 빠르고 심각하게 억제합니다. 이 화합물은 3 µM까지의 용량에서 간세포암 세포의 산소 소비 속도를 증가시키지만, 더 높은 농도에서는 미토콘드리아 기능을 직접 억제합니다. 이는 PKM2 활성을 용량 의존적으로 강화하고, Snu398 세포의 증식을 억제하며, Snu398 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MDA-MB-453 cells 농도 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM 배양 시간 2 h, 6 h 방법 MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male CD mice, male Sprague–Dawley rats 용량 50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg 투여 Oral gavage, IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MDA-MB-453 cells
농도
2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
배양 시간
2 h, 6 h
방법
MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male CD mice, male Sprague–Dawley rats
용량
50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg
투여
Oral gavage, IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Sellecks GSK2837808A 인용됨 3 출판물

Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036]	PubMed: 40443016
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8]	PubMed: 40940446
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875]	PubMed: 35726058

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