GSK J1

카탈로그 번호S7581 배치:S758106

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₃N₅O₂

분자량

389.45

CAS 번호

1373422-53-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

78 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.900mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK-J1은 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) 및 UTX (KDM6A)의 고효능 억제제로, JMJD3 (KDM6B)에 대한 무세포 분석에서 IC50이 60 nM이며, 다른 테스트된 탈메틸화효소에 비해 >10배의 선택성을 보이며, JARID1B/C에 대해서는 IC50이 각각 0.95μM 및 1.76μM입니다.

표적

JMJD3

60 nM

시험관 내(In vitro)

HEK-293 세포에서 GSK-J1은 일시적으로 형질감염된 JMJD3 및 UTX의 활성을 억제합니다. GSK-J1은 또한 전체 핵 H3K27me3 수준을 증가시켜 인간1차 대식세포의 TNF-α 생성을 억제합니다.

MC3T3-E1 세포에서 GSK-J1은 Runx2 및 Osterix 발현과 ALP 활성을 억제하고, H3K27me3의 전체 수준을 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

JMJD3의 저분자 억제제인 GSK-J1은 프로모터의 H3K27me3 변형을 통해 염증 관련 유전자의 전사를 직접적으로 방해했습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	JmjD3 및 UTX 활성 MALDI-TOF 분석 정제된 JmjD3 (1 μM) 및 UTX (3 μM)를 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-옥소글루타레이트 및 2 mM 아스코르베이트(JmjD3, 25°C에서 3분; UTX, 25°C에서 20분)에 10 μM 펩타이드 [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG]와 다양한 농도의 억제제(0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM)와 함께 배양합니다. 10mM EDTA를 첨가하여 반응을 중단시킵니다. 반응은 집팁으로 탈염하고 α-시아노-4-하이드록시신남산 MALDI 매트릭스를 사용하여 MALDI 플레이트에 점적합니다. 샘플은 MALDI-TOF R 시스템에서 분석됩니다.

키나아제 분석:^{^[1]}

JmjD3 및 UTX 활성 MALDI-TOF 분석
정제된 JmjD3 (1 μM) 및 UTX (3 μM)를 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-옥소글루타레이트 및 2 mM 아스코르베이트(JmjD3, 25°C에서 3분; UTX, 25°C에서 20분)에 10 μM 펩타이드 [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG]와 다양한 농도의 억제제(0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM)와 함께 배양합니다. 10mM EDTA를 첨가하여 반응을 중단시킵니다. 반응은 집팁으로 탈염하고 α-시아노-4-하이드록시신남산 MALDI 매트릭스를 사용하여 MALDI 플레이트에 점적합니다. 샘플은 MALDI-TOF R 시스템에서 분석됩니다.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Sellecks GSK J1 인용됨 14 출판물

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269]	PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576]	PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026]	PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4]	PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8]	PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462]	PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927]	PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200]	PubMed: 31816492

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