GSK-LSD1 2HCl

카탈로그 번호S7574 배치:S757401

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기술 자료

화학식

C₁₄H₂₂Cl₂N₂

분자량

289.24

CAS 번호

2102933-95-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

57 mg/mL (197.06 mM)

Water

57 mg/mL (197.06 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.850mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.470mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK-LSD1 2HCl은 16 nM의 IC50을 가진 비가역적이고 선택적인 LSD1 억제제이며, 다른 밀접하게 관련된 FAD 활용 효소(예: LSD2, MAO-A, MAO-B)에 비해 > 1000배 선택적입니다.

표적

LSD1
(Cell-free assay)

16 nM

시험관 내(In vitro)

GSK-LSD1은 평균 EC50이 < 5 nM인 암세포주에서 유전자 발현 변화를 유도하고 평균 EC50이 < 5 nM인 암세포주 성장을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

KDM1A의 고도로 선택적인 억제제인 GSK-LSD1은 갑상선암 진행을 유의하게 억제하고 갑상선암의 화학요법 감수성을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 U2OS cells 농도 200 μM 배양 시간 12 h 방법 Cells were treated with indicated concentration of drug for 12 h.

참조

http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Sellecks GSK-LSD1 2HCl 인용됨 25 출판물

Perturbing LSD1 and WNT rewires transcription to synergistically induce AML differentiation [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1]	PubMed: 40240608
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Quantitation of global histone post-translational modifications reveal anti-inflammatory epigenetic mechanisms of liquiritigenin based on the optimized super-SILAC strategy [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567]	PubMed: 40213392
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Inhibition of LSD1 induces ferroptosis through the ATF4-xCT pathway and shows enhanced anti-tumor effects with ferroptosis inducers in NSCLC [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06238-5]	PubMed: 37923740
Insect immunity and its interactions with microorganisms and parasitoids [ Front Immunol, 2023, ]	PubMed: none
Disease-associated KBTBD4 mutations in medulloblastoma elicit neomorphic ubiquitylation activity to promote CoREST degradation [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4]	PubMed: 35379950
KDM1A promotes thyroid cancer progression and maintains stemness through the Wnt/β-catenin signaling pathway [ Theranostics, 2022, 12(4):1500-1517]	PubMed: 35198054
BmCPV-Derived Circular DNA vcDNA-S7 Mediated by Bombyx mori Reverse Transcriptase (RT) Regulates BmCPV Infection [ Front Immunol, 2022, 13:861007]	PubMed: 35371040
Lysine specific demethylase 1 inhibitor alleviated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced acute liver injury [ Eur J Pharmacol, 2022, 932:175227]	PubMed: 36007605

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