Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
GSK1016790A는 TRPV4를 발현하는 쥐 및 인간 HEK 세포에서 Ca2+ 유입을 유발하며(각각 18 및 2.1 nM의 EC50 값), 1 nM 이상의 농도에서 TRPV4 전체 세포 전류의 용량 의존적 활성화를 유도합니다. 이는 내피세포, 요로 평활근 세포, 요로상피 세포 및 TRPV4를 과발현하는 HEK-293 세포를 포함한 여러 세포 유형에서 TRPV4를 자극합니다. 이 화합물은 TRPV4 채널을 특이적으로 활성화하여 빠른 부분적 탈감작 및 세포막에 있는 채널 발현의 하향 조절을 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
GSK1016790A는 높은 폐혈관 긴장도 조건에서 전신 혈관 저항 및 폐혈관 저항의 현저한 감소를 유발할 수 있습니다. 이 화합물에 의한 TRPV4 활성화는 혈관 확장, 혈관 누출 및 조직 출혈을 초래합니다.
CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK1016790A, or 10 nM this compound following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer
[ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]
Effect of cGMP-activated aquaporin 1 on TRPV4 in rats with allodynia induced by chronic compression of the dorsal root ganglion.
[ Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630]
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