Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
GSK1324726A (I-BET726)는 BRD2, BRD3 및 BRD4에 대해 각각 41 nM, 31 nM 및 22 nM의 IC50을 갖는 BET 계열 단백질의 고도로 선택적인 억제제입니다.
표적
BRD4 (Cell-free assay)
BRD3 (Cell-free assay)
BRD2 (Cell-free assay)
22 nM
31 nM
41 nM
시험관 내(In vitro)
신경모세포종 세포주에서 GSK1324726A (I-BET726)는 세포 성장을 억제하고 세포독성을 유도합니다. 또한 BCL2 및 MYCN의 직접적인 억제를 포함하여 세포자멸사, 신호 전달 및 MYC-패밀리 경로에 관련된 유전자의 발현을 조절합니다.
생체 내(In Vivo)
생쥐 SK-N-AS 및 CHP-212 모델에서 GSK1324726A (I-BET726) (15 mg/kg p.o.)는 종양 성장 억제 및 MYCN 및 BCL2 발현의 하향 조절을 유도합니다. 생쥐 패혈성 쇼크 모델에서 이 화합물 (10 mg/kg i.v.)은 강력한 항염증 효과를 보이며 병든 동물의 사망을 예방합니다.
BET 단백질 브로모도메인에 대한 결합 친화도 측정을 위해 GSK1324726A (I-BET726)는 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT 및 1 mM CHAPS에 Alexa 647 유도체(50 nM)의 형광 리간드가 존재하는 조건에서 BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM) 및 BRD4 (10 nM)의 BD1 및 BD2를 모두 포함하는 절단체에 대해 적정됩니다. 1시간 평형화 후, 1.5 nM 유로피움 킬레이트 표지된 항-6His 항체를 첨가한 다음 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET)을 사용하여 브로모도메인 단백질:리간드 상호작용을 검출합니다. 플레이트는 Envision 플레이트 리더(λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; 이중 다이클로릭 = 400 nm & 630 nm)를 사용하여 판독됩니다. 이 데이터는 Graphit 데이터 분석 소프트웨어를 사용하여 4-파라미터 IC50 모델에 맞춰집니다.
Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer’s instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of GSK1324726A (I-BET726). After incubating the cells for 6 days and developing as described above, results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of this compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.
The epigenetic roles of BET inhibitors JQ1 and I-BET726 in regulating inflammation and treatment for experimental autoimmune encephalomyelitis
[ Authorea Preprints, 2023, ]
BET and CDK Inhibition Reveal Differences in the Proliferation Control of Sympathetic Ganglion Neuroblasts and Adrenal Chromaffin Cells
[ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755]
BRD4 Inhibition Is Synthetic Lethal with PARP Inhibitors through the Induction of Homologous Recombination Deficiency.
[ Cancer Cell, 2018, 33(3):401-416]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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