GSK180736A (GSK180736)

카탈로그 번호S8489 배치:S848901

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₆FN₅O₂

분자량

365.36

CAS 번호

817194-38-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

73 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol

3 mg/mL (8.21 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4mg/ml (10.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1mg/ml (2.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Rho 관련 코일-코일 함유 단백질 키나아제 억제제로 개발된 GSK180736A (GSK180736)는 GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)에 logIC50 -6.6 (GRK5의 경우 logIC50 -4.0, GRK1의 경우 >-3)으로 결합합니다. GRK1과 GRK5 모두에 비해 GRK2에 대해 400배 이상 선택적입니다.

표적

ROCK (Cell-free assay)	GRK2 (Cell-free assay)
100 nM	6.6(pIC50)

시험관 내(In vitro)

GSK180736A는 GRK2에 대해 770 nM의 IC50 값을 나타내며, GRK5에 대해서는 300배 낮은 효능을 보입니다. PKA의 약한 억제제이며 IC50는 30 μM이지만, ROCK1에 대해서는 매우 강력합니다 (IC50 = 100 nM).

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26032411/
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5b02000

Sellecks GSK180736A (GSK180736) 인용됨 2 출판물

Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812]	PubMed: 37450367
Decreased CXCR2 expression on circulating monocytes of colorectal cancer impairs recruitment and induces Re-education of tumor-associated macrophages [ Cancer Lett, 2022, 529:112-125]	PubMed: 34999169

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