Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
6.000mg/ml
(8.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
GSK2193874는 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4 (TRPV4)의 경구 활성, 강력하고 선택적인 차단제로, hTRPV4 및 rTRPV4에 대해 각각 0.04 및 0.002 μM의 IC50 값을 가집니다.
표적
rTRPV4 (Cell-free assay)
hTRPV4 (Cell-free assay)
0.002 μM
0.04 μM
시험관 내(In vitro)
GSK2193874는 TRP Channel에 대해 프로파일링되었으며 TRPV1, TRPA1, TRPC3, TRPC6 및 TRPM8에 대해 선택적입니다 (IC50 > 25 μM). 이 화합물로 인간 제대 정맥 내피 세포 (HUVEC)를 처리하면 GSK1016790으로 인한 TRPV4 활성화에 의해 유도되는 세포 수축 및 분리를 용량 의존적으로 방지합니다.
생체 내(In Vivo)
GSK2193874의 약동학 (PK) 특성은 쥐와 개 모두에서 평가되었으며 만성 동물 모델에서 경구 투여에 적합한 반감기와 경구 노출을 가지는 것으로 나타났습니다 (쥐 PK: iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31. 개 PK: iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53). 또한 이 화합물은 30 mg/kg까지 투여했을 때 쥐의 혈압 또는 심박수에 영향을 미치지 않습니다. 여러 심부전 모델에서 폐 기능을 향상시키는 능력이 있음을 보여줍니다. 급성 및 만성 HF 모델 모두에서 이 화합물 전처리는 폐부종 형성을 억제하고 동맥 산소화를 향상시킵니다. 이 화학 물질로 TRPV4를 차단하면 생체 내 HF 모델에서 폐부종 발생 및 결과적인 동맥 산소화 결핍에 대한 보호를 제공합니다. 이 화합물은 내피 세포 무결성을 보존하고 내피 TRPV4 전류를 억제하는 동시에 분리된 폐 및 HF 모델에서 폐부종 형성으로부터 보호를 제공합니다.
TRPV4 HEK cells were pretreated with GSK2193874, extracellularly (1-30 nM) by application to the bathing solution, or intracellularly (0.03-10 uM) by inclusion in the pipette solution. Ramp currents were elicited between -60 and +60 mV and peak outward current at +60 mV was assessed after TRPV4 activation with GSK634775 (100 nM) added to the bath. In HUVECs, ramp currents were elicited between -80 and +80 mV and measured at + 60 mV, and the TRPV4 activator GSK1016790 (30 nM) was bath applied to activate TRPV4 followed by this compound (300 nM).
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
TRPV4 Regulates Soman-Induced Status Epilepticus and Secondary Brain Injury via NMDA Receptor and NLRP3 Inflammasome
[ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-021-00662-3]
TRPV4 Regulates Soman-Induced Status Epilepticus and Secondary Brain Injury via NMDA Receptor and NLRP3 Inflammasome
[ Neurosci Bull, 2021, 37(7):905-920]
Regulation of mitochondrial fragmentation in microvascular endothelial cells isolated from the SU5416/hypoxia model of pulmonary arterial hypertension.
[ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 317(5):L639-L652]
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